.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 452,55 GDC-0349 является мощным и селективным АТФ-конкурентным ингибитором mTOR с Ki 3,8 нМ, 790-кратным ингибирующим действием против PI3Kα и других 266 киназ. Фаза 1. \ n GDC-0349 обладает замечательной селективностью по 266 киназам, включая все изоформы PI3K. GDC-0349 ингибирует нижестоящие маркеры mTOR, включая фосфо-4EBP1 и фосфо-Akt (S473) в исследовании PK / PD in vivo на мышах, что согласуется с ингибированием комплексов mTORC1 и mTORC2. GDC-0349 демонстрирует модуляцию пути и дозу -зависимая эффективность на моделях рака ксенотрансплантата мышей. При пероральном введении один раз в день бестимусным мышам в модели ксенотрансплантата опухоли MCF7-neo / Her2 (мутация PI3K) GDC-0349 ингибирует рост опухоли дозозависимым образом. Он также эффективен в других моделях ксенотрансплантатов, включая PC3 (PTEN нулевой) и 786-O (мутант VHL). \ п
|
Animal Models
|
MCF7-neo/Her2 tumor xenograft
|
|
Formulation
|
0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80
|
|
Dosages
|
10, 20, 30, 40,50, 60, 70, 80 mg/kg
|
|
Administration
|
orally
|
Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
452.55
|
|
Formula
|
C24H32N6O3
|
|
CAS No.
|
1207360-89-1
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
91 mg/mL
(201.08 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
6 mg/mL
(13.25 mM)
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
Urea, N-ethyl-N'-[4-[5,6,7,8-tetrahydro-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-7-(3-oxetanyl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : PI3K / Akt / mTOR > mTOR ингибитор
