.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 480,42 Трифлуоперазин - это ингибитор дофаминовых рецепторов D2 с IC50 1,1 нМ. \ n Биологическая активность Трифлуоперазин связывается с α1A- и α1B-адренорецепторами со значениями Ki 27,6 нМ и 19,2 нМ соответственно с отношением α1B / α1A 0,7. Трифлуоперазин подавляет Mycobacterium tuberculosis (Mtb) с МПК 7,6 мкг / мл. Трифлуоперазин (трифлуоперазин подавляет экспрессию генов потенциал-зависимого калиевого канала Kv2.1 из мозга человека (hKv2.1). Дозозависимый трифлуоперазин снижает реакции избегания и увеличивает количество неудачных ответов у крыс, у которых поведение сохраняется в условиях дискретного пробного избегания. Протокол ( Только для справки) Анализ киназы: [1]
|
Binding assay
|
Receptor binding studies are conducted using membranes from the cloned dopamine D2 receptor. For both receptors the ligand used is [3H]YM-09151-2 (specific activity 86.1 Ci/mmol). Incubation is for 1 hour at room temperature and samples are filtered over glass fiber filters using a cell harvester. The non-specific binding determinant is 1 μM haloperidol. Saturation studies are conducted with [3H]YM-09151-2 in both the dopamine D2 and D4 receptor membranes on several different occasions. Data are analyzed using non-linear analysis programs. Compound affinities are determined using at least six different concentrations in triplicate for dopamine D2 receptor binding studies. IC50 values are converted to Ki values using the standard methods equation and in cases where more than one determination is made, the results are combined using an average weighting method.
|
Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
480.42
|
|
Formula
|
C21H24F3N3S.2HCl
|
|
CAS No.
|
440-17-5
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
88 mg/mL
(183.17 mM)
|
|
Water
|
96 mg/mL
(199.82 mM)
|
|
Ethanol
|
96 mg/mL
(199.82 mM)
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
10H-Phenothiazine, 10-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propyl]-2-(trifluoromethyl)-, hydrochloride (1:2)
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : Аутофагия > Ингибитор LRRK2
