.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 165,62 Метформин снижает гипергликемию, прежде всего, подавляя выработку глюкозы печенью (печеночный глюконеогенез). \ n Биологическая активность Метформин (500 мкМ) активирует AMPK в гепатоцитах, в результате активность ацетил-КоА-карбоксилазы (АСС) снижается, индуцируется окисление жирных кислот и подавляется экспрессия липогенных ферментов. Метформин (2 мМ) активирует мышечный AMPK и способствует усвоению глюкозы. Метформин (500 нМ) или AICAR сильно подавляет экспрессию мРНК SREBP-1 в гепатоцитах крысы. Метформин уменьшает гипергликемию, не стимулируя секрецию инсулина, не способствуя увеличению веса или не вызывая гипогликемии. Метформин благотворно влияет на циркулирующие липиды, связанные с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний. Метформин снижает выработку глюкозы в печени и увеличивает поглощение глюкозы скелетными миоцитами. Метформин требует LKB1 в печени для снижения уровня глюкозы в крови. Метформин (2 мМ) приводит к значительному увеличению активности как α1-, так и α2-содержащих комплексов в мышечных клетках. Метформин (2 мМ) также увеличивает фосфорилирование треонина 172 в мышечных клетках. Обработка метформином (100 мг / мл, перорально) вызывает значительное снижение экспрессии в печени мРНК для SREBP-1, FAS и S14 у крыс SD, что согласуется с эффектами, зарегистрированными в клетках. Метформин также снижает липиды печени у мышей с ожирением. Метформин (250 мг / кг, внутрибрюшинно) увеличивает фосфорилирование AMPK в печени мышей дикого типа. Лечение метформином (250 мг / кг, внутрибрюшинно) снижает уровень глюкозы в крови более чем на 50% у мышей дикого типа на диете с высоким содержанием жиров. Лечение метформином (250 мг / кг, внутрибрюшинно) также снижает уровень глюкозы в крови у мышей ob / ob на 40%. Протокол (только для справки) Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта руководящих принципов FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация Скачать Metformin HCl SDF
|
Molecular Weight (MW)
|
165.62
|
|
Formula
|
C4H11N5.HCl
|
|
CAS No.
|
1115-70-4
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
<1 mg/mL
(
|
|
Water
|
33 mg/mL
(199.25 mM)
|
|
Ethanol
|
<1 mg/mL
(
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
N,N-dimethyl-imidodicarbonimidic diamide,hydrochloride (1:1)
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : Аутофагия > Ингибитор LRRK2
