.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 339,32 GNE-0877 - высокоэффективный и селективный ингибитор киназы 2 с высоким содержанием лейцина (LRRK2) с Ki 0,7 нМ. \ n Биологическая активность GNE-0877 значительно подавляет Клеточная активность LRRK2 с IC50, равным 3 нМ, демонстрирует низкий уровень обмена в микросомах печени и гепатоцитах человека. Кроме того, GNE-0877 также является обратимым ингибитором CYP1A2 с IC50 0,7 мкМ. In vivo GNE-0877 показывает хорошую биодоступность при пероральном приеме и проницаемость для мозга. GNE-0877 ингибирует аутофосфорилирование LRRK2 Ser1292 in vivo у трансгенных мышей ВАС, экспрессирующих человеческий белок LRRK2 с мутацией болезни Паркинсона G2019S. Протокол (только для справки) Исследование на животных: [1]
|
Animal Models
|
BAC transgenic mice expressing human LRRK2 protein with the G2019S Parkinson`s disease mutation.
|
|
Formulation
|
An aqueous suspension with 1% methylcellulose.
|
|
Dosages
|
~50 mg/kg
|
|
Administration
|
i.p.
|
Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
\ n Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
339.32
|
|
Formula
|
C14H16F3N7
|
|
CAS No.
|
1374828-69-9
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
N/A
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
67 mg/mL
(197.45 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
<1 mg/mL
(
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
2-methyl-2-(3-methyl-4-(4-(methylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-ylamino)-1H-pyrazol-1-yl)propanenitrile
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : Аутофагия > Ингибитор LRRK2
