.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 552,43 ARQ 621 - аллостерический и селективный ингибитор митотического моторного белка Eg5. Фаза 1. \ n Биологическая активность ARQ 621 демонстрирует противоопухолевую активность in vitro против широкого спектра линий раковых клеток человека, включая линии раковых клеток толстой кишки, легких, эндометрия, мочевого пузыря и гематологических клеток, со значительно меньшей цитотоксичностью в отношении гематопоэтических клеток. ARQ 621, как новый кандидат в лекарство на клинической стадии, подавляет ряд ксенотрансплантатов, выращенных у бестимусных мышей, таких как карциномы поджелудочной железы, груди, простаты и яичников, без гематологических изменений. Кроме того, для ARQ 621 нет доказательств токсичности для костного мозга в доклинических моделях эффективности на мышах или исследованиях безопасности на крысах и собаках. Протокол (только для справки) Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта руководящих принципов FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
552.43
|
|
Formula
|
C28H24Cl2FN5O2
|
|
CAS No.
|
1095253-39-6
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
N/A
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
100 mg/mL
(181.01 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
100 mg/mL
(181.01 mM)
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
N-(3-aminopropyl)-3-chloro-N-[(1R)-1-[7-chloro-3,4-dihydro-4-oxo-3-(phenylamino)-2-quinazolinyl]-3-butyn-1-yl]-2-fluoro-benzamide
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : Цитоскелетная передача сигналов > Ингибитор кинезина
