CEP-33779 1257704-57-6

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 462,57 CEP33779 является селективным ингибитором JAK2 с IC50 1,8 нМ,> 40- и> 800-кратным по сравнению с JAK1 и TYK2. \ n Биологическая активность CEP33779 при пероральном введении с 55 мг / кг ингибирует фосфорилирование STAT5 в экстрактах опухолей HEL92 от мышей с ксенотрансплантатом HEL92. CEP33779, вводимый перорально два раза в день в дозе 55 мг / кг, снижает средний отек лапы и клинические показатели у мышей с артритом, индуцированным антителами к коллагену (CAIA) или артритом, индуцированным коллагеном (CIA). CEP33779, вводимый перорально два раза в день в дозе 55 мг / кг, полностью подавляет экспрессию фосфо-STAT3 в лапах у мышей CAIA или CIA, связанную со снижением цитокинов, включая IL-12, IFNγ, IL-2, IL-1β, TNFα и GM-CSF. CEP33779 приводит к уменьшению деградации костей, уменьшению разрушения тканей и уменьшению остеоартрита дозозависимым образом у мышей CAIA или CIA. CEP33779, вводимый перорально в дозе 100 мг / кг, увеличивает выживаемость и снижает спленомегалию / лимфомегалию у мышей с системной красной волчанкой MRL / lpr, тем самым защищая мышей от развития гломерулонефрита. CEP33779, введенный перорально в дозе 100 мг / кг, снижает несколько провоспалительных цитокинов, связанных с СКВ, и снижает уровни биомаркера резорбции кости, связанного с повышенной активностью остеокластов у мышей с системной красной волчанкой MRL / lpr. CEP33779, вводимый перорально два раза в день в дозе 55 мг / кг, вызывает регрессию уже сформировавшихся колоректальных опухолей, снижает ангиогенез и снижает пролиферацию опухолевых клеток на мышиной модели колоректального рака, вызванного колитом. Регрессия опухоли коррелировала с ингибированием активации STAT3 и NF-κB (RelA / p65) и снижала экспрессию провоспалительных, опухолевых цитокинов интерлейкина (IL) -6 и IL-1β.

Группа Продуктов : Эпигенетика > Ингибитор JAK