IOX2 931398-72-0

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 352,34 IOX2 - мощный ингибитор пролилгидроксилазы-2 HIF-1α (PHD2) с IC50 21 нМ,> 100-кратная селективность по JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3 или 2OG оксигеназа FIH. \ N Биологическая активность IOX2 эффективно ингибирует PHD2 (IC50 21 нМ) с более чем 100-кратной селективностью по сравнению с ингибированием JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3 или 2OG оксигеназы FIH (IC50s, индуцирующей гипоксию. (HIF) регулируется гидроксилированием пролиловых остатков в кислородзависимых доменах деградации в субъединице HIF-1α, которые маркируют его деградацию протеосомой. 1,2 Гидроксилирование пролила HIF катализируется ферментами пролилгидроксилазного домена (PHD1, 2 и 3), члены семейства оксигеназ Fe (II) и 2-оксоглутарат (2OG). Они требуют дикислорода в качестве косубстрата, таким образом действуя как чувствительный к гипоксии компонент системы HIF. Активность PHD подавляется гипоксией. , увеличивая как численность, так и активность транскрипционного комплекса HIF. \ n Анализ альфа-скрининга Все реагенты разводят в 50 мМ HEPES, 0,1% BSA, pH 7,5 с добавлением 0,01% Tween20 и дают уравновеситься до комнатной температуры перед добавлением в планшеты. Анализы каталитического оборота проводят в объемах 10 мкМ в 384-луночных планшетах малого объема при комнатной температуре. Реакция состоит из фермента (0,5-25 нМ), биотинилированного пептида-субстрата (30-1000 нМ), Fe (II) (1-10 мкМ), аскорбата (100 мкМ), 2OG (5-40 мкМ) и проводится при комнатной температуре. ЭДТА используют для гашения реакции (5 мкМ) и добавляют донорные (конъюгированные со стрептавидином) и акцепторные (конъюгированные с протеином А) гранулы AlphaScreen, предварительно инкубированные с антителами к пептидному продукту (5 мкМ). Планшеты запечатывают фольгой для защиты от света, инкубируют при комнатной температуре в течение 60 минут и считывают на планшет-ридере PHERAstar FS с использованием набора фильтров возбуждения AlphaScreen 680 / эмиссии 570. Конечная концентрация гранул в реакции 20 мкМ составляет 20 мкМ / мл. Значения IC50 рассчитываются в призме 5 после нормализации относительно соответствующего ДМСО c.

Группа Продуктов : Эпигенетика > Ингибитор HIF