.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 525,53 BAY 87-2243 - мощный и селективный ингибитор фактора-1, индуцируемого гипоксией (HIF-1). Фаза 1. \ n Биологическая активность BAY 87-2243 подавляет активность репортерного гена HIF-1 и экспрессию белка CA9 с IC50 0,7 нМ и 2 нМ, соответственно. В клетках H460 гипоксического рака легкого BAY 87-2243 подавляет экспрессию гена-мишени HIF и ингибирует накопление белка HIF-1α. При истощении запасов глюкозы BAY 87-2243 подавляет пролиферацию клеток за счет вмешательства в функцию митохондрий. В модели мышей с ксенотрансплантатом H460 BAY 87-2243 (4 мг / кг перорально) снижает массу опухоли, уровень экспрессии белка HIF-1α и целевого гена HIF-1. Метод. Для оценки цитотоксичности BAY 87-2243 2000 клеток соответствующих клеточных линий высевают в 96-луночные планшеты и культивируют в соответствующей питательной среде, содержащей 10% FCS. BAY 87-2243 в различных концентрациях добавляют через 24 часа после посева в течение дополнительных 48 часов, и жизнеспособность клеток определяют с помощью анализа Cell Titer Glow Assay. Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
\ n Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
525.53
|
|
Formula
|
C26H26F3N7O2
|
|
CAS No.
|
1227158-85-1
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
N/A
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
<1 mg/mL
(
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
8 mg/mL
heating
(15.22 mM)
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
1-cyclopropyl-4-[4-[[5-methyl-3-[3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1H-pyrazol-1-yl]methyl]-2-pyridinyl]-piperazine
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : Эпигенетика > Ингибитор HIF
