.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 316,46 Тирфостин AG 879 эффективно ингибирует HER2 / ErbB2 с IC50 1 мкМ, в 100 и 500 раз более селективно к ErbB2, чем PDGFR и EGFR. \ n Биологическая активность AG879. подавляет рост клеток FET6αS26X в зависимости от концентрации. AG879 (10 нМ) блокирует активацию PAK1 и подавляет индуцированную RAS злокачественную трансформацию клеток NIH 3T3. AG879 ([2] AG 879 дозозависимо снижает количество клеток MCF-7 и уже демонстрирует значительный эффект при 0,4 мМ за счет ингибирования синтеза ДНК и митоза. AG 879 (AG879 (20 мкМ) резко снижает пролиферацию с переменным увеличением апоптоза в Клеточные линии лейомиосаркомы человека (HTB-114, HTB-115, HTB-88), рабдомиосаркомы (HTB-82, TE-671), аденокарциномы простаты (PC-3), острого промиелоцитарного лейкоза (HL-60) и гистиоцитарной лимфомы ( U-937). AG879 (2 мг) вызывает уменьшение роста рака у бестимусных мышей NOD / SCID, которым трансплантирован HTB-114 или HL-60. Обработка AG 879 (20 мг / кг) сохраняет 50% мышей абсолютно свободными от РАС -индуцированных сарком, и резко уменьшает размер растущих сарком у мышей nude, несущих клетки NIH 3T3, трансформированные v-Ha-RAS. Метод \ n Клетки выращивают в 96-луночных планшетах, содержащих 100 мкл среды на лунку. Десять микролитров МТТ раствор (5 мг / мл в PBS) добавляют в каждую лунку и инкубацию продолжают в течение 4 ч при 37 ° C. Затем 100 мкл 10% SDS в 0,01 MH Cl добавлен. После инкубации при 37 ° C в течение ночи поглощение измеряют при 550 нм на ридере для ELISA с использованием эталонного фильтра 690 нм. \ n Преобразование различных модельных животных на основе BSA (значение основано на данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крысы 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
\ n Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
316.46
|
|
Formula
|
C18H24N2OS
|
|
CAS No.
|
148741-30-4
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
AG 879
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
36 mg/mL
(113.75 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
3 mg/mL
(9.47 mM)
|
|
In vivo
|
1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80
|
30 mg/mL
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
2-Propenethioamide, 3-[3,5-bis(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]-2-cyano-, (2E)-
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : Протеин тирозинкиназа > Ингибитор HER2
