Таладегиб (LY2940680) 1258861-20-9

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 512,5 Таладегиб (LY2940680) связывается с рецептором Smoothened (Smo) и сильно подавляет передачу сигналов Hedgehog (Hh). Фаза 1/2. \ N Биологическая активность LY2940680 подавляет рост рака в клеточных линиях, содержащих мутацию в гене, кодирующем Smoothened, который исследователи ранее наблюдали у пациентов с раком, у которых развилась устойчивость к висмодегибу. LY2940680 обладает превосходными фармакокинетическими свойствами у грызунов и негрызунов. LY2940680, вводимый перорально, лечит трансгенных мышей Ptch +/- p53 - / -, у которых спонтанно развиваются медуллобластомы, обеспечивает значительную эффективность и значительно улучшает их выживаемость. LY2940680 показывает быструю кинетику противоопухолевой активности с помощью магнитно-резонансной томографии этих мышей, а LY2940680 индуцирует активность каспазы-3 и снижает пролиферацию с помощью иммуногистохимического анализа опухолей медуллобластомы. LY2940680 ингибирует регулируемую Hh экспрессию гена в строме подкожного ксенотрансплантата опухоли и обеспечивает значительную противоопухолевую активность.

Группа Продуктов : Стволовые клетки и Wnt > Ежик / Сглаженный ингибитор