GANT61 500579-04-4

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 429,6 GANT61 является ингибитором транскрипции GLI1, а также GLI2-индуцированной транскрипции, ингибирует hedgehog с IC50 5 мкМ, проявляет селективность по сравнению с другими путями, такими как трансактивация TNF и гена глюкокортикоидного рецептора . \ n Биологическая активность GANT61 является ингибитором GLI1, а также транскрипции, индуцированной GLI2. GANT61 ингибирует ДНК-связывающую способность GLI1. GANT61 ингибирует передачу сигналов hedgehog с IC50 5 мкМ, проявляет селективность по сравнению с другими путями, такими как передача сигналов TNF / активация NFκB, трансактивация гена глюкокортикоидного рецептора и каскад Ras – Raf – Mek – Mapk. GANT61 эффективно ингибировал пролиферацию опухолевых клеток in vitro GLI-зависимым образом. GANT61 вызывает апоптоз в клетках хронического лимфоцитарного лейкоза (ХЛЛ), но не в нормальных В-лимфоцитах. GANT61 вызывает сильную цитотоксичность и устраняет клоногенность в клеточных линиях карциномы толстой кишки человека. GANT61 индуцирует ингибирование репликации ДНК в ранней S-фазе в клеточных линиях карциномы толстой кишки человека, что приводит к передаче сигналов повреждения ДНК с участием оси ATM-Chk2 и индукции гибели клеток. GANT61 (30 мкМ) вызывает остановку роста и апоптоз клеток острого миелоидного лейкоза (AML). У голых мышей, которым вводили GLI1-положительные клетки рака простаты 22Rv1, GANT61 индуцирует регрессию роста до тех пор, пока опухоль не перестанет пальпироваться. У голых мышей, несущих ксенотрансплантаты нейробластомы SK-N-AS, обработка GANT61 (пероральный желудочный зонд, 50 мг / кг) значительно подавляет рост опухоли на 12-й день, поскольку объем опухоли уменьшается до 63% по сравнению с контролем.

Группа Продуктов : Стволовые клетки и Wnt > Ежик / Сглаженный ингибитор