САНТ-1 304909-07-7

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 373,49 SANT-1 напрямую связывается с рецептором Smoothened (Smo) с Kd 1,2 нМ и подавляет эффекты агонистов Smo с IC50 20 нМ. \ n Биологическая активность SANT-1 с одинаковой эффективностью подавляет дикий тип и онкогенный Smo. SANT-1 противодействует активации пути, индуцированного SAG, в клетках Shh-LIGHT2. SANT-1 способен блокировать связывание BODIPY-циклопамина с Smo-экспрессирующими клетками, но SANT-1 не может полностью подавить эту ассоциацию до фоновых уровней. Это предполагает, что их взаимодействие с Smo может изменить его сродство к циклопамину, а не напрямую конкурировать за связывание циклопамина. SANT-1 блокирует активацию пути в клетках SmoA1-LIGHT2 с эффективностью, аналогичной той, что наблюдалась в анализе Shh-LIGHT2. SANT-1 имеет разную ингибирующую активность в анализах Shh-LIGHT2 и BODIPY-циклопамина и необычайно эффективен при блокировании активации пути, опосредованного SAG. SANT-1 эффективно ингибирует индуцированную циклопамином и жервином транслокацию Smo к первичной ресничке. SANT-1 ингибирует стимуляцию PKA доставки Smo в проксимальную ресничку. В сочетании с ингибитором HDAC SAHA, SANT-1 способен подавлять пролиферацию клеток и образование колоний устойчивых к гемцитабину клеточных линий аденокарциномы поджелудочной железы Panc-1 и BxPC-3.

Группа Продуктов : Стволовые клетки и Wnt > Ежик / Сглаженный ингибитор