Ингибитор киназы Tie2 948557-43-5

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 439,53 Ингибитор киназы Tie2 - это оптимизированное соединение SB-203580, селективное по отношению к Tie2 с IC50 0,25 мкМ, в 200 раз более мощное, чем p38. \ n Биологическая активность Tie2 Ингибитор киназы проявляет умеренную ингибирующую активность в отношении тирозинкиназы Tie2. Ингибитор киназы Tie2 также проявляет умеренную клеточную активность с IC50 232 нМ в клетках HEL. Кроме того, ингибитор киназы Tie2 обладает замечательной селективностью в отношении Tie2 по сравнению с p38 (IC50 = 50 мкМ) и> 10-кратной селективностью по отношению к VEGFR2, VEGFR3 и PDGFR1β. В модели ангиогенеза у мышей Matrigel ингибитор киназы Tie2 в дозах 25 и 50 мг / кг (внутрибрюшинно, дважды в день) приводит к снижению ангиогенеза на 41% и 70% соответственно. В модели ксенотрансплантата плазмоцитомы MOPC-315 лечение ингибитором киназы Tie2 приводит к умеренной дозозависимой задержке роста опухоли. Анализ активности киназы Tie2 Включите шейкер инкубатора и отрегулируйте температуру до 30 ° C. Добавьте 20 мкл 3х киназного буфера (конечный 20 мМ Трис-HCl, pH 7, 100 мМ NaCl, 12 мМ MgCl2, 1 мМ DTT) на лунку на флэш-планшет. Добавьте 20 мкл белка на лунку, кроме фона. Добавьте ингибитор киназы Tie2, обычно 1-2 мкл в исходном ДМСО. Добавьте 20 мкл смеси гамма-33p-АТФ и холодного АТФ (1: 1 об. / Об.) На лунку. Накрыть прозрачной полиэфирной пленкой. Инкубируйте при 30 ° C в течение 2 часов в шейкере, промойте пять раз. Считайте пластину с помощью TopCount или другого счетного прибора, результаты рассчитываются как IC50 с использованием обычных методов. Анализ трансдукции сигнала рецептора Tie2. Клетки HEL культивируют в количестве от 1 до 5 × 105 мл в среде RPMI-1640 с добавлением 2 мМ глутамина и 10% FBS в виде суспензионной культуры. За шестнадцать-тридцать шесть часов до эксперимента необходимое количество клеток пассируют в

Группа Продуктов : Протеин тирозинкиназа > Ингибитор c-Met