.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 468,84 BMS-794833 - мощный конкурентный ингибитор АТФ Met / VEGFR2 с IC50 1,7 нМ / 15 нМ, также ингибирует Ron, Axl и Flt3 с IC50 \ n Биологическая активность BMS794833 также ингибирует активированную рецептором Met клеточную линию карциномы желудка, GTL-16, с IC50 39 нМ. В модели ксенотрансплантатов опухоли желудка человека GTL-16 BMS798433 показывает более 50% TGI по меньшей мере в течение одного времени удвоения опухоли без явной токсичности, наблюдаемой в течение 14 дней. BMS798433 также демонстрирует полный стаз опухоли при дозе 25 мг / кг против модели глиобластомы U87. Анализ Met-киназы BMS798433 растворяют в ДМСО и разбавляют водой перед использованием. Реакционный раствор содержит киназу GST-Met, экспрессируемую бакуловирусом, 20 мМ Трис-HCl (pH 7,4), 1 мМ MnCl2, 1 мМ DTT, 0,1 мг БСА, 0,1 мг polyGlu4 / tyr, 1 мкМ АТФ и 0,2 мкКи γ-АТФ. Реакции инкубируют при 30 ° C в течение 1 часа и останавливают 8% TCA. Осадки TCA собирают на планшеты GF / C с использованием универсального сборщика, а фильтры количественно определяют с помощью жидкостного сцинтилляционного счетчика. Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
\ n Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
468.84
|
|
Formula
|
C23H15ClF2N4O3
|
|
CAS No.
|
1174046-72-0
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
94 mg/mL
(200.49 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
<1 mg/mL
(
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
N-(4-(2-amino-3-chloropyridin-4-yloxy)-3-fluorophenyl)-5-(4-fluorophenyl)-4-oxo-1,4-dihydropyridine-3-carboxamide
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : Протеин тирозинкиназа > Ингибитор c-Met
