.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 628,75 Гамбожья кислота активирует каспазы с EC50 0,78-1,64 мкМ и конкурентно ингибирует Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 и Mcl-1 с IC50 1,47, 1,21, 2,02, 0,66, 1,06 и 0,79 мкМ соответственно. \ N Биологическая активность Гамбоджовая кислота - это клеточный ксантон, который происходит из Garcinia hanburyi и действует как сильный индуктор апоптоза во многих типах раковых клеток. путем ингибирования белков семейства Bcl-2 человека и активации каспаз. Гамбоджовая кислота также блокирует каналы Kir2.1 с EC50 ≤ 100 нМ. Гамбожовая кислота значительно подавляет пролиферацию, миграцию, инвазию, образование трубок и рост микрососудов человека (HUVEC) эндотелиальных клеток пупочной вены при концентрации нМ. Гамбоджовая кислота эффективно подавляет ангиогенез опухоли и подавляет рост опухоли с небольшими побочными эффектами при использовании метрономной химиотерапии с использованием гамбоджийской кислоты. Гамбожовая кислота обладает множеством функциональных эффектов, включая индукцию апоптоза, ингибирование пролиферации и предотвращение метастазирования рака и ангиогенеза опухоли. Как в моделях опухолей животных, так и в клинических испытаниях, гамбоджовая кислота эффективно подавляет рост опухоли с минимальными побочными эффектами и с небольшой токсичностью для иммунной и кроветворной систем. Гамбожовая кислота может вызывать тканеспецифическое ингибирование протеасом и опухолеспецифическую токсичность. LD50: мыши 45 мг / кг (внутрибрюшинно). Протокол (только для справки) Анализ киназы: [1]
|
Competitive peptide displacement assay
|
GST-Bcl-2 or other GST tagged human Bcl-2 family proteins (100 nmol/L) are incubated with Gambogic Acid at various concentrations for 5 min at room temperature in PBS. Then, 5 nmol FITC-Bid BH3 peptide is added and fluorescence polarization is measured after 10min. IC50 determinations are generated by fitting the experimental data using a sigmoidal dose-response nonlinear regression model.
|
Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
\ n \ n Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
628.75
|
|
Formula
|
C38H44O8
|
|
CAS No.
|
2752-65-0
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Chemical Name
|
2-Butenoic acid, 2-methyl-4-[(1R,3aS,5S,11R,14aS)-3a,4,5,7-tetrahydro-8-hydroxy-3,3,11-trimethyl-13-(3-methyl-2-buten-1-yl)-11-(4-methyl-3-penten-1-yl)-7,15-dioxo-1,5-methano-1H,3H,11H-furo[3,4-g]pyrano[3,2-b]xanthen-1-yl]-, (2Z)-
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : Апоптоз > Bcl-2 ингибитор
