Милтефозин 58066-85-6

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 407,57 Милтефозин ингибирует активность PI3K / Akt с ED50 17,2 мкМ и 8,1 мкМ в клеточных линиях карциномы A431 и HeLa, первом пероральном препарате от висцерального лейшманиоза, эффективном как против промастигот, так и против амастигот. \ n Милтефозин - это алкилфосфохолиновый препарат с продемонстрированной активностью против различных видов паразитов и раковых клеток, а также некоторых патогенных бактерий и грибов. Милтефозин ингибирует ПКС из клеток NIH3T3 в бесклеточных экстрактах с IC50 около 7 мкМ. Милтефозин нацелен на ВИЧ-инфицированные макрофаги, которые in vivo играют роль долгоживущих резервуаров ВИЧ-1. Милтефозин действует, ингибируя путь PI3K / Akt, тем самым удаляя инфицированные макрофаги из кровотока, не затрагивая здоровые клетки. Милтефозин ингибирует путь выживания PI3K / Akt в клеточных линиях карциномы. Милтефозин вызывает инсулинорезистентность скелетных мышц in vitro, вмешиваясь в сигнальный путь инсулина и ингибируя инсулино-стимулированное поглощение глюкозы. Милтефозин ингибирует стимулируемое инсулином фосфорилирование Akt дозозависимым образом с 75% ингибированием при 40 мкМ и 98% ингибированием при 60 мкМ. Милтефозин подавляет вызванное анти-IgE высвобождение гистамина тучными клетками кожи человека. Милтефозин может снижать содержание цитокинов IL-1β, IL-4 и IL-6 в определенных клетках ткани кожи, а также сильно препятствовать этерификации холестерина. \ п

Cell lines	BCLM, VG-1, BC-1, and BCBL-1 PEL cell lines
Concentrations	10, 20, 30, 40, and 50μM
Incubation Time	3 days
Method	2 &times 105 PEL cells are treated with the therapeutic compounds at the indicated doses or with appropriate vehicle as a negative control. Cells are followed for 96 hours, and cell viability is determined by trypan blue exclusion performed in quadruplicate.

Исследование на животных: [6]

Animal Models	BC-1 cells xenografted NOD-SCID mice
Formulation	PBS
Dosages	50 mg/kg
Administration	i.p.
Solubility	Saline, 30 mg/mL
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Химическая информация

Molecular Weight (MW)	407.57
Formula	C21H46NO4P
CAS No.	58066-85-6

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms	Hexadecylphosphocholine

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	<1 mg/mL (
		Water	82 mg/mL (201.19 mM)
		Ethanol	82 mg/mL (201.19 mM)
	In vivo	Saline	30 mg/mL
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

Chemical Name	Ethanaminium, 2-[[(hexadecyloxy)hydroxyphosphinyl]oxy]-N,N,N-trimethyl-, inner salt

Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы

Группа Продуктов : PI3K / Akt / mTOR > Акт-ингибитор