Толкапон 134308-13-7

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 273,24 Толкапон является селективным, мощным и обратимым ингибитором катехол-O-метилтрансферазы (COMT) с Ki 30 нМ. \ n \ n Биологическая активность Толкапон действует как селективный периферический и центральный ингибитор СОМТ, не оказывающий влияния на адренергические, серотонинергические или холинергические рецепторы или другие ферменты, участвующие в синтезе или катаболизме катехоламинов. Толкапон вызывает зависимое от концентрации снижение активности СОМТ в гомогенатах печени развивающихся (3-дневных) и взрослых (60-дневных) крыс с Vmax, Km и IC50 5,3 нМ / мг / ч, 3,3 мкМ, 41 нМ, и 2,9 нМ / мг / ч, 13,1 мкМ, 720 нМ соответственно. Толкапон вызывает зависимое от концентрации снижение активности СОМТ в почках развивающихся (3 дня) и взрослых (60 дней) крыс с Vmax, Km и IC50 2,6 нМ / мг / ч, 2,7 мкМ, 8 нМ и 3,5 нМ / мг / ч, 24 мкМ, 177 нМ соответственно. Толкапон, принимаемый перорально, способен преодолевать гематоэнцефалический барьер. Острое введение толкапона увеличивает базальные уровни L-DOPA и дигидроксифенилуксусной кислоты (DOPAC) и снижает базальные уровни гомованиловой кислоты (HVA), но не влияет на базальные уровни дофамина. Толкапон (30 мг / кг перорально) в сочетании с бенсеразидом (15 мг / кг перорально) и низкой дозой L-допа (10 мг / кг перорально) почти полностью блокирует (примерно на 6 ч) образование 3-O-метилдопы. (3-OMD) в головном мозге и плазме, вызывая длительное увеличение L-DOPA в плазме и параллельное заметное увеличение L-DOPA и дофамина в головном мозге.

Группа Продуктов : Метаболизм > Ингибитор трансферазы