PF-04620110 1109276-89-2

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 396,44 PF-04620110 является перорально активным, селективным и сильным ингибитором диглицеридацилтрансферазы-1 (DGAT1) с IC50 19 нМ. \ n \ n Биологическая активность у крыс, PF-04620110 снижает уровни триглицеридов в плазме t дозами ≥0,1 мг / кг после липидной провокации. Ингибирование DGAT1 с помощью PF-04620110 вызывает обогащение полиненасыщенных жирных кислот в классе липидов TG у грызунов. \ n Тест in vitro на ингибирование фермента DGAT-1 Полноразмерная диацилглицерин: ацилтрансфераза 1 человека (DGAT-1) экспрессируется в клетках насекомых Sf9, которые затем лизируются и получают неочищенную фракцию мембран. Активность DGAT-1 измеряли в 384-луночном формате в общем объеме анализа 25 мкл, который содержал буфер Hepes (50 мМ, pH 7,5), MgCl2 (10 мМ), бычий сывороточный альбумин (0,6 мг / мл), [ 14C] деканоилCoA (20 мкМ, 58 Ки / моль) и мембраны (25 мкг / мл), в которые уже включен 1,2-диолеоил-sn-глицерин (75 мкМ) в ацетоне. Ингибиторы присутствуют в диапазоне восьми концентраций для создания кажущейся IC50 для каждого соединения. Реакциям дают возможность протекать в течение 1,5 ч при комнатной температуре, а затем останавливают добавлением 10 мкл HCl (0,5 М). Реакционные смеси нейтрализуют добавлением 15 мкл трис (гидроксиметил) аминометана (1M, pH 8,0), а затем смешивают растиранием с 37,5 мкл Microscint ™ -E. Содержимое планшетов разделяется от 15 до 30 мин перед тем, как измерить 14 ° C на сцинтилляционном спектрометре.

Группа Продуктов : Метаболизм > Ингибитор трансферазы