Этопозид 33419-42-0

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 588,56 Этопозид представляет собой полусинтетическое производное подофиллотоксина, которое ингибирует синтез ДНК посредством ингибирующей активности топоизомеразы II. \ n Биологическая активность Этопозид подавляет синтез ДНК, образуя комплекс с топоизомеразой II и ДНК, которая вызывает разрывы в двухцепочечной ДНК и предотвращает репарацию за счет связывания топоизомеразы II. Накопленные разрывы в ДНК препятствуют вступлению в митотическую фазу деления клеток и приводят к их гибели. Этопозид действует в основном в фазах G2 и S клеточного цикла. Этопозид подавляет рост линии клеток мышиной ангиосаркомы (ISOS-1) в течение 5 дней с IC50 0,25 мкг / мл. Рост нормальных эндотелиальных клеток микрососудов (мЭК) мыши менее чувствителен к этопозиду с IC50 10 мкг / мл). Этопозид, обработанный в течение 6 часов, ингибирует колонии тетраплоидного варианта линии лейкозных лимфобластов человека CCRF-CEM с IC50 0,6 мкМ. Этопозид, обработанный в течение 2 часов, подавляет рост линии клеток рака поджелудочной железы человека Y1, Y3, Y5, Y19, YM. YS и YT с IC50 300 мкг / мл, 300 мкг / мл, 300 мкг / мл, 91 мкг / мл, 0,68 мкг / мл, 300 мкг / мл, 300 мкг / мл и 260 мкг / мл соответственно. Этопозид, экспонированный в течение 1 часа, подавляет рост клеточных линий глиомы человека CL5, G142, G152, G111 и G5 с IC50 8, 9, 9,8, 10 и 15,8 мкг / мл соответственно в течение 12 дней. В тех же условиях значение IC90 достигается в клеточных линиях CL5, G152, G142 и G111 при 26, 27, 32 и 33 мкг / мл. Этопозидное ингибирование топоизомеразы II однородно для каждой клетки. Средние уровни ингибирования составляют 15%, 21,8%, 31,8%, 41,5% и 49,5% для 1, 2, 4, 8 и 16 мкг этопозида соответственно. Этопозид, вводимый в виде единственного агента, оказался неэффективным при росте многих ксенотрансплантатов, таких как гетеротрансплантированная гепатобластома NMHB1 и NMHB 2, ксенотрансплантат нейробластомы человека и ксенотрансплантат рака желудочно-кишечного тракта человека, в то время как доза 10 мг / кг внутрибрюшинно ингибирует клеточную ангиосаркому мыши. Опухоли ISOS-1 у 36% контролей. Этопозид индуцирует опухолевый иммунитет при раке легких Льюиса. Однократное введение 50 мг / кг этопозида внутрибрюшинно индуцирует 60% выживаемость мышей C57B1 / 6, которым инъецировали клетки рака легкого Льюиса (3LL) в течение 60 дней. Около 40% этих выживших мышей отвергают последующее заражение 3LL, в то время как ни одна из контрольных мышей не выживает более 30 дней. Клетки 3LL, которые выжили при 90% летальной концентрации этопозида in vitro, убивают 75% мышей-реципиентов, но 60% выживших мышей отвергают заражение 3LL. Спленоциты, собранные у мышей, отторгающих опухоль, защищают наивных мышей, которым вводили 3LL.

Группа Продуктов : Повреждение ДНК > Ингибитор топоизомеразы