Иринотекан 97682-44-5

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 586,68 Иринотекан является ингибитором топоизомеразы I для клеток LoVo и клеток HT-29 с IC50 15,8 мкМ и 5,17 мкМ соответственно. \ n Биологическая активность Иринотекан активируется до SN -38 карбоксилэстеразами, чтобы стать способным взаимодействовать со своей мишенью, топоизомеразой I. Иринотекан индуцирует аналогичные количества расщепляемых комплексов с его IC50 в клетках LoVo и клеточных линиях HT-29. SN-38 индуцирует зависимое от концентрации образование расщепляемых комплексов, которое существенно не отличается в клетках LoVo и клеточных линиях HT-29. Накопление иринотекана в клетках заметно отличается, достигая постоянно более высоких уровней в клетках HT-29, чем в клетках LoVo. Лактоновое E-кольцо иринотекана и SN-38 обратимо гидролизуется в водных растворах, и взаимное превращение между лактонной и карбоксилатной формами зависит от pH и температуры. Печень в первую очередь отвечает за активацию иринотекана до SN-38. При равных концентрациях иринотекана и глюкуронида SN-38 скорость продукции SN-38, опосредованной бета-глюкуронидазой, выше, чем у иринотекана, как в опухолевых, так и в здоровых тканях. Иринотекан также превращается в SN-38 в кишечнике, плазме и опухолевых тканях. Иринотекан значительно более активен при SCLC, чем в клеточных линиях NSCLC, тогда как для SN-38 не наблюдается значительных различий между гистологическими типами. В ксенотрансплантатах COLO 320 иринотекан вызывает максимальное подавление роста на 92%. Одна доза иринотекана значительно увеличивает количество топоизомеразы I, ковалентно связанной с ДНК в желудке, двенадцатиперстной кишке, толстой кишке и печени. Одновременно группа, получавшая иринотекан, показывает значительно большее количество разрывов цепи ДНК в клетках слизистой оболочки толстой кишки по сравнению с контрольной группой.

Группа Продуктов : Повреждение ДНК > Ингибитор топоизомеразы