Бета-Лапахоне 4707-32-8

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 242,27 Бета-лапахон - это селективный ингибитор ДНК-топоизомеразы I, не проявляющий ингибирующей активности против ДНК-топоизомеразы II или лигазы. Фаза 2. \ n Биологическая активность Бета-лапахон подавляет релаксацию ДНК, вызванную топоизомеразой I ДНК, в зависимости от дозы. Обработка бета-лапахоном (100 нМ или больше) приводит к> 95% ингибированию активности раскручивания ДНК Topo I по сравнению с контролем ДМСО. бета-лапахон (1-5 мкМ) вызывает блокировку G0 / G1 клеточного цикла и индуцирует апоптоз, блокируя Topo I на ДНК и блокируя движение репликационной вилки в HL-60 и трех раках предстательной железы человека (DU-145, PC- 3, и LNCaP) клеток. Бета-лапахон облегчает миграцию фибробластов 3T3 мыши и эндотелиальных клеток EAhy926 человека по различным сигнальным путям MAPK и, таким образом, ускоряет заживление царапин in vitro. Кроме того, бета-лапахон подавляет активность очищенного рекомбинантного IDO1 посредством неконкурентного ингибирования с IC50 0,44 мкМ, а бета-лапахон также демонстрирует превосходное сохранение внутриклеточной ингибирующей активности IDO1 с IC50 1,0 мкМ, частично зависящее от биотрансформации NQO1. Бета-лапахон вызывает запрограммированный некроз раковых клеток NQO1 + за счет образования NQO1-зависимых активных форм кислорода (АФК) и гиперактивации PARP1. Лечение бета-лапахоном (50 мг / кг) приводит к сильному ингибированию роста опухоли in vivo в модели рака яичников человека на мышах с ксенотрансплантатом, а комбинация бета-лапахона и таксола вызывает синергетическую индукцию апоптоза. У нормальных мышей и мышей с диабетом (db / db) лечение бета-лапахоном приводит к более быстрому процессу заживления, чем лечение только носителем.

Группа Продуктов : Повреждение ДНК > Ингибитор топоизомеразы