EW-7197 1352608-82-2

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 399,42 EW-7197 - высокоэффективный, селективный и перорально биодоступный ингибитор рецептора TGF-β ALK4 / ALK5 с IC50 13 нМ и 11 нМ соответственно. Фаза 1. \ n Биологическая активность. В стабильных клетках HaCaT (3TP-luc) и 4T1 (3TP-luc) 12b сильно ингибирует TGF-β1-индуцированную репортерную активность люциферазы с IC50 16,5 и 12,1 нМ соответственно. EW-7197 ингибирует индуцированное TGFβ фосфорилирование Smad2 или Smad3 и эпителиально-мезенхимальный переход (EMT) в клетках рака молочной железы, обработанных TGFβ. Кроме того, EW-7197 также устраняет индуцированную TGFβ1 миграцию опухолевых клеток и инвазию в клетки груди. У крыс EW-7197 показывает пероральную биодоступность 51% с высокой системной экспозицией (AUC) 1426 нг / ч / мл и максимальной концентрацией в плазме (Cmax) 1620 нг / мл. EW-7197 также показывает низкую токсичность для сердечно-сосудистой системы, центральной нервной системы и дыхательной системы. В модели меланомы B16 у мышей EW-7197 (2,5 мг / кг ежедневно перорально) подавляет прогрессирование меланомы с усиленными ответами цитотоксических Т-лимфоцитов (CTL). EW-7197 усиливает активность цитотоксических Т-лимфоцитов у мышей с ортотопической трансплантацией 4T1 и увеличивает время выживания мышей с опухолями молочной железы 4T1-Luc и 4T1. Метод Клетки высевают в 96-луночный планшет и обрабатывают указанными концентрациями EW-7197 в 0,2% среде HI-FBS в течение 72 часов. Клетки сушат после инкубации с 10% TCA в среде. Затем клетки инкубируют с 0,4% SRB (сульфородамин B) в 1% уксусной кислоте в течение 30 мин. После промывания 1% ледяной уксусной кислотой связанный краситель высвобождается в 10 мМ Трис-буфере (pH 10,5) в течение 30 мин. Поглощение измеряется при 570 нм.

Группа Продуктов : TGF-бета / Smad