.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 352,39 ML347 является селективным ингибитором рецептора BMP с IC50 32 нМ для ALK2,> 300-кратной селективности по сравнению с ALK3. Также ингибирует активность ALK1 с IC50 46 нМ. \ N Биологическая активность ML347 также проявляет активность в отношении BMP-чувствительных клеток C2C12BRA с IC50 15 нМ и обозначен как зонд MLPCN. ML347 демонстрирует высокое связывание с белками плазмы в плазме человека, крысы и мыши. \ n Анализы киназ Вкратце, соединения тестируются при 10 концентрациях посредством трехкратных серийных разведений, начиная с 100 мМ. Киназные реакции in vitro проводят в присутствии 10 мкМ (33P) АТФ. Одиннадцать протестированных киназ человека - это рецепторы BMP типа I ALK-1 / ACVRL1, ALK2 / ACRV1, ALK3 / BMPR1A и ALK6 / BMPR1B, рецепторы TGFb типа I ALK4 / ACVR1B и ALK5 / TGFbR1, рецепторы BMP типа II ( BMPR2), рецептор TGFb типа II (TGFbR2), рецептор VEGF типа II (KDR / VEGFR2), AMP-активированная протеинкиназа (AMPK-A1 / B1 / G1) и рецептор фактора роста тромбоцитов человека β ( PDGFRβ). \ n Преобразование различных модельных животных на основе BSA (значение основано на данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
\ n \ n Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
352.39
|
|
Formula
|
C22 H16 N4 O
|
|
CAS No.
|
1062368-49-3
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
LDN-193719
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
10 mg/mL
(28.37 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
<1 mg/mL
(
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
Quinoline, 5-[6-(4-methoxyphenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : TGF-бета / Smad
