DMH1 1206711-16-1

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 380,44 DMH1 - селективный ингибитор рецептора BMP с IC50 107,9 нМ для ALK2, не проявляющий ингибирования AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2) или PDGFR. \ n Биологическая активность DMH1 ингибирует передачу сигналов BMP с IC50, равным 100 нМ, и избирательно подавляет активацию Smad1 / 5/8, индуцированную BMP. DMH1 увеличивает количество клеток-предшественников кардиомиоцитов и способствует сердечной дифференцировке эмбриональных стволовых клеток мыши. Кроме того, DMH1 как ингибитор BMP значительно снижает рост, миграцию и инвазию клеток NSCLC. DMH1 дорсализирует ось эмбриона, не нарушая ангиогенного процесса у эмбрионов рыбок данио. В проэпикардиальных эксплантах DMH1 приводит к наибольшему ингибированию миграции эпителиального листа. DMH1 (5 мг / кг внутрибрюшинно) ослабляет рост опухоли легкого ксенотрансплантата у мышей, несущих ксенотрансплантат A549. \ n Анализ киназ. Все анализы киназ проводятся компанией Reaction Biology Corp. Вкратце, соединения тестируются при 10 концентрациях с помощью 3-кратных серийных разведений, начиная с 30 мкМ, с использованием неспецифического ингибитора киназ стауроспорин в качестве контроля. Киназные реакции in vitro проводят в присутствии 10 мкМ (33P) γATP. Пять протестированных киназ: человеческий рецептор BMP типа I, подобный рецептору активина, киназа 2 (ALK-2 / ACVR1), человеческий рецептор TGFβ типа I, подобный рецептору рецептора активин, киназа 5 (Alk5 / TGFβR1), человеческий VEGF типа II. рецептор (KDR / Flk-1 / VEGFR2), человеческая AMP-активированная протеинкиназа (AMPK / A1 / B1 / G1) и рецептор-β человеческого фактора роста тромбоцитов (PDGFRβ). \ n Метод. Около 10 000 клеток A549 на лунку высевают в 96-луночные планшеты и инкубируют в течение ночи. Затем культуральную среду заменяют свежей, содержащей ДМСО или DMH1 в различных концентрациях. Затем клетки инкубируют в течение 48 часов и 96 часов перед прекращением обработки путем замены среды 100 мкл 10% трихлоруксусной кислоты в 1 × PBS с последующей инкубацией при 4 ° C в течение не менее 1 часа. Затем пластины промывают водой и сушат на воздухе. Планшеты окрашивают 50 мкл 0,4% сульфорамина в 1% уксусной кислоте в течение 30 минут при комнатной температуре. Несвязавшийся краситель смывается 1% уксусной кислотой. После сушки на воздухе и солюбилизации связанного с белком красителя в 10 мМ растворе Трис оптическую плотность считывают на считывающем устройстве для микропланшетов при 565 нм.

Группа Продуктов : TGF-бета / Smad