K02288 1431985-92-0

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 352,38 K02288 - мощный и селективный ингибитор рецептора BMP I типа с IC50 1,1, 1,8, 6,4 нМ для ALK2, ALK1 и ALK6, демонстрируя более слабое ингибирование других ALK. (3, 4, 5) и ActRIIA. \ N Биологическая активность K02288 дозозависимо ингибирует BMP4- и BMP6-индуцированное фосфорилирование Smad1 / 5/8 в клетках C2C12, не влияя на передачу сигналов TGF-β-BMP. У эмбрионов рыбок данио K02288 индуцирует дорсализованный фенотип дозозависимым образом без эффекта на образование межсомитных сосудов (ISV). \ n Анализ киназы in vitro для ALK1-6. Реакции киназы ALK1-6 проводят при комнатной температуре в течение 45 минут в 96-луночных планшетах, смешивая 2,5 нМ киназы, 0,5 мг / мл дефосфорилированного казеина, 6 мкМ АТФ, 0,05 мкКи / мкл [ γ-32P] ATP, 10 мМ MnCl2 и 0,2% BSA в киназном буфере. Ингибиторы добавляют в концентрации от 0 до 10 мкМ в киназном реакционном буфере и тестируют в трех повторностях. Реакции гасят фосфорной кислотой, связывают с 96-луночными фосфоцеллюлозными фильтрующими планшетами P81 и анализируют сцинтилляционной жидкостью Microscint 20 с использованием люминометра Spectramax L. Данные нормализованы для необработанных контролей при 100% активности фермента, а отрицательные контроли вычтены как фон. Значения IC50 рассчитываются с помощью GraphPad.

Группа Продуктов : TGF-бета / Smad