LY364947 396129-53-6

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 272,3 LY364947 является мощным АТФ-конкурентным ингибитором TGFβR-I с IC50 59 нМ, демонстрирует 7-кратную селективность по сравнению с TGFβR-II. \ n Биологическая активность LY364947 представляет собой конкурентный и прочно связывающийся ингибитор АТФ, ингибирующий фосфорилирование P-Smad3 киназой TGFβR-I с Ki 28 нМ. LY364947 ингибирует фосфорилирование Smad2 in vivo в клетках NMuMg с IC50 135 нМ. LY364947 обращает опосредованное TGF-β ингибирование роста в клетках NMuMg с IC50 0,218 мкМ. LY364947 усиливает ответ xVent2-lux BMP4 в клетках NMuMg на 30% при таких низких концентрациях, как 0,25 мкМ. LY364947 (2 мкМ) предотвращает TGF-β-индуцированный эпителиально-мезенхимальный переход в клетках NMuMg. LY364947 (3 мкМ) индуцирует экспрессию Prox1 и LYVE-1 почти во всех HDLEC через 24 часа. LY364947 способствует ядерному экспорту Foxo3a с низким уровнем фосфорилирования Smad2 / 3 и высоким уровнем Akt в инициирующих лейкемию клетках. LY364947 (1 мг / кг, внутрибрюшинно) ускоряет лимфангиогенез, о чем свидетельствует значительное увеличение LYVE-1-положительных областей на мышиной модели хронического перитонита. LY364947 (1 мг / кг, внутрибрюшинно) значительно увеличивает LYVE-1-положительные области в опухолевых тканях в моделях ксенотрансплантата опухоли с использованием клеток аденокарциномы поджелудочной железы BxPC3. [4] LY364947 (25 мг / кг) увеличивает p-Akt и уменьшает количество ядер Foxo3a в клетках, инициирующих лейкемию, у мышей с ХМЛ.

Группа Продуктов : TGF-бета / Smad