.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 275,22 Нифуроксазид - проницаемый для клеток и доступный перорально противодиарейный агент на основе нитрофурана, который эффективно подавляет активацию клеточной транскрипционной активности STAT1 / 3/5 с IC50 3 мкМ против IL-6-индуцированная активация STAT3 в клетках U3A. \ N Биологическая активность Нифуроксазид является ингибитором нитрофуранового соединения передачи сигналов фактора транскрипции STAT. Описано, что нифуроксазид блокирует конститутивное фосфорилирование STAT3 за счет снижения аутофосфорилирования Jak-киназы, снижая жизнеспособность миеломных клеток в зависимости от конститутивной активности STAT3 для выживания, не влияя при этом на нормальные мононуклеарные клетки периферической крови. Нифуроксазид вызывает снижение фосфорилирования тирозина Jak2 и Tyk2 и не оказывает никакого воздействия на тирозинкиназу рецептора EGF или киназу Src, что указывает на относительную специфичность нифуроксазида в отношении Jak2 и Tyk2. Нифуроксазид не ингибирует фосфорилирование Akt или MAPK. Нифуроксазид подавляет конститутивное фосфорилирование STAT3 в клетках ММ за счет снижения аутофосфорилирования киназы Jak и приводит к подавлению регуляции гена-мишени STAT3 Mcl-1. Нифуроксазид вызывает снижение жизнеспособности первичных миеломных клеток и линий миеломных клеток, содержащих активацию STAT3, но не нормальных мононуклеарных клеток периферической крови. Хотя стромальные клетки костного мозга обеспечивают миеломными клетками сигналы выживания, нифуроксазид может преодолеть это преимущество выживания. Отражая взаимодействие STAT3 с другими клеточными путями, нифуроксазид проявляет повышенную цитотоксичность в сочетании с депсипептидом, ингибитором гистондеацетилазы, или ингибитором MEK UO126. Протокол (только для справки) Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта руководящих принципов FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
\ n Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
275.22
|
|
Formula
|
C12H9N3O5
|
|
CAS No.
|
965-52-6
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
55 mg/mL
(199.84 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
<1 mg/mL
(
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
Benzoic acid, 4-hydroxy-, 2-[(5-nitro-2-furanyl)methylene]hydrazide
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : JAK / STAT > Ингибитор STAT
