.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 234,2 Рилузол - это лекарство, используемое для лечения бокового амиотрофического склероза. \ n Биологическая активность Рилузол подавляет высвобождение глутаминовой кислоты из культивируемых нейронов и из срезов мозга. Эти эффекты могут быть частично вызваны инактивацией потенциал-зависимых натриевых каналов на глутаматергических нервных окончаниях, а также активацией зависимого от G-белка процесса передачи сигнала. Электрофизиологические эксперименты, проведенные на изолированных возбуждающих аминокислотных рецепторах, экспрессируемых в ооците Xenopus, показали, что рилузол ингибирует токи, вызываемые N-метил-D-аспартатом (NMDA) (IC50 = 18 мкМ) и каиновой кислотой (IC50 = 167 мкМ). Было показано, что рилузол стабилизирует инактивированные натриевые каналы в седалищном нерве лягушки, в гранулярных клетках мозжечка крысы и в рекомбинантных натриевых каналах крыс, экспрессируемых в ооцитах Xenopus (Ki = 0,2 мкМ). Рилузол также блокирует некоторые постсинаптические эффекты глутаминовой кислоты путем неконкурентной блокады рецепторов NMDA. Тилузол защищает культивируемые нейроны от аноксического повреждения, от токсических эффектов ингибиторов захвата глутаминовой кислоты и от токсического фактора в спинномозговой жидкости пациентов с боковым амиотрофическим склерозом. Рилузол легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Рилузол обладает нейропротекторными, противосудорожными и седативными свойствами in vivo. В модели временной глобальной церебральной ишемии на грызунах полное подавление вызванного ишемией всплеска высвобождения глутаминовой кислоты наблюдалось при лечении рилузолом (8 мг / кг внутрибрюшинно). Протокол (только для справки) Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта руководящих принципов FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
234.2
|
|
Formula
|
C8H5F3N2OS
|
|
CAS No.
|
1744-22-5
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
47 mg/mL
(200.68 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
47 mg/mL
(200.68 mM)
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
6-(trifluoromethoxy)-2-benzothiazolamine
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
|
Stock Solution (1ml DMSO)
|
1mM
|
10mM
|
20mM
|
30mM
|
|
Mass(mg)
|
0.2342
|
2.342
|
4.684
|
7.026
|
Группа Продуктов : Трансмембранные транспортеры > Ингибитор натриевых каналов
