Карбамазепин 298-46-4

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 236,27 Карбамазепин (Carbatrol) - блокатор натриевых каналов с IC50 131 мкМ в синаптосомах головного мозга крысы. \ n Биологическая активность Карбамазепин ингибирует связывание [3H] батрахотоксинина A 20 -α-бензоат (BTX-B) к рецепторному участку потенциалочувствительного натриевого канала с IC50 131 мкМ, чтобы уменьшить активацию потока ионов натриевого канала в синаптосомах головного мозга крысы. Карбамазепин снижает сродство к рецептору из-за повышенной скорости диссоциации лиганда от комплекса рецептор-лиганд без изменения максимальной связывающей способности по данным анализа Скэтчарда связывания BTX-B с синаптосомой, что предполагает косвенный аллостерический механизм противосудорожного ингибирования связывания BTX-B. Карбамазепин не изменяет связывание базального 125I-меченного токсина скорпиона с синаптосомами в отсутствие батрахотоксина, но при добавлении батрахотоксина (1,25 мкМ) карбамазепин ингибирует зависимое от батрахотоксина увеличение связывания токсина скорпиона в зависимости от концентрации с IC50, равным 260 мкМ. опосредуется в сайте связывания алкалоидного токсина, ни один из которых не влияет на связывание [3H] сакситоксина. Карбамазепин в дозе 25 мг / кг значительно увеличивает внеклеточные уровни дофамина в полосатом теле и гиппокампа (DA), 3,4-дигидроксифенилаланина (DOPA), 3,4-дигидроксифенилуксусной кислоты (DOPAC) и гомованиллиновой кислоты (HVA) в зависимости от дозы, в то время как Карбамазепин в дозе 50 мг / кг значительно снижает общие уровни DA и DOPA в полосатом теле, а также HVA в гиппокампе, но не влияет ни на общие уровни DOPAC и HVA в полосатом теле, ни на DA, DOPA и DOPAC в гиппокампе.

Группа Продуктов : Трансмембранные транспортеры > Ингибитор натриевых каналов