Уабаин 630-60-4

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 728,77 Уабаин является селективным ингибитором Na + / K +, -АТФазы, связывается с субъединицей α2 / α3 с Ki 41 нМ / 15 нМ. \ n Биологическая активность Уабаин (100 нМ) ингибирует активность АТФазы на 25%. Уабаин (0,1–1,0 мкМ) подавляет насос Na + и увеличивает запасы Ca2 + в культивируемых астроцитах крыс. Изоформы с высокой аффинностью уабаина (альфа2 в астроцитах, альфа3 в нейронах и миоцитах) ограничены ретикулярным распределением внутри ПМ, которое параллельно с основным эндоплазматическим или саркоплазматическим ретикулумом. Уабаин (0,5–1,0 мМ) увеличивает уровни мРНК альфа1 и бета1, тогда как он снижает уровни мРНК альфа2 и бета2 в культивируемых астроцитах крыс. Уабаин увеличивает альфа1 и бета1, но не альфа2 и бета2, белки и эти изоформы в контрольных культурах и культурах, обработанных уабаином. Индуцированное уабаином увеличение мРНК альфа1 блокируется циклогексимидом (10 мМ), внутриклеточным хелатором Ca2 + 1,2-бис (2-аминофенокси) этан-N, N, N ', N'-тетраацетоксиметиловым эфиром тетрауксусной кислоты (30 мМ ) и FK506 (1 нМ) в культивируемых астроцитах крыс. Уабаин (10 мкМ) индуцирует значительную PMD в обеих клеточных линиях (28,1% клеток MDCK и 47,9% клеток Ma104 находятся в зоне M1 против 11,8% и 14,6% соответствующих контролей), но неожиданно этот эффект более заметен в Ma104 клетки. Уабаин (10 мкМ) вызывает устойчивое повышение уровня P-Tyr в клетках MDCK, а GSH почти полностью отменяет этот эффект, в то время как в клетках Ma104 этот эффект незначителен. Уабаин (14,4 мг / кг в день подкожно с перерывами) дополнительно увеличивает общее периферическое сопротивление (TPR) у крыс с сердечной недостаточностью из-за инфаркта миокарда (MI), в то время как продолжительное лечение уабаином нормализовало TPR у крыс. Уабаин (14,4 мг / кг / день подкожно непрерывно) значительно улучшает базальный и максимальный уровень CO (базальный: 83 мл / мин; максимальный: 134 мл / мин).

Группа Продуктов : Трансмембранные транспортеры > Ингибитор натриевых каналов