Левобупивакаин HCl 27262-48-2

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 324,89 Левобупивакаин HCl, чистый S (-) - энантиомер бупивакаина, является обратимым ингибитором нейронных натриевых каналов, используемым в качестве местного анестетика длительного действия. \ n Биологическая активность Левобупивакаин - местный анестетик амидного типа. Левобупивакаин действует путем блокады чувствительных к напряжению ионных каналов в мембранах нейронов, предотвращая передачу нервных импульсов. Локализованная и обратимая анестезия производится путем вмешательства в открытие натриевого канала, что препятствует передаче потенциала действия в нервах, участвующих в сенсорной и двигательной активности и симпатической активности. Левобупивакаин вытесняет 3H-BTX из натриевых каналов синаптосом головного мозга крысы с IC50 2,9 мкМ и коэффициентом Хилла 1,2. Когда клеточная мембрана поддерживается на уровне -80 мВ, -70 мВ, -60 мВ или -100 мВ, левобупивакаин демонстрирует тоническое ингибирование натриевого канала в клетках GH3 с IC50 132,1, 37,6, 21,6 и 264 мкМ соответственно. Левобупивакаин подавляет потенциал действия изолированного аксона in vitro. Левобупивакаин (1 мМ) снижает амплитуду потенциала действия и максимальную скорость роста потенциала действия (dV / dtmax) в гигантских аксонах раков со значением 88 и 81 соответственно после перфузии в течение 15 мин. Левобупивакаин также проявляет активность сердечных ионных каналов. В изолированных желудочковых миоцитах очевидное сродство к инактивированному состоянию натриевого канала составляет 4,8 мкМ для левобупивакаина с расчетной KD, равной 39 мкМ. При ингибировании сердечных калиевых каналов выпрямителя с задержкой (hKv1.5) стационарный блок для левобупивакаина (20 мкМ) составляет 31% с расчетным KD 27,3 мкМ. Левобупивакаин может также подавлять сердечные кальциевые каналы. 10 мкМ левобупивакаина вызывает снижение сократительной силы папиллярных мышц морских свинок на 50%. Левобупивакаин обладает такой же нервной блокирующей способностью, как и бупивакаин. Левобупивакаин в дозе 0,125% подавляет двигательные и ноцифезные защемляющие реакции с максимальным% MPE 99 и 68 соответственно, а также подавляет продолжительность дефицита двигательных и ноцифических защемляющих реакций (60 и 30 соответственно) после блокады седалищного нерва.

Группа Продуктов : Трансмембранные транспортеры > Ингибитор натриевых каналов