.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 272.09 Золедроновая кислота вызывает апоптоз в остеокластах, ингибируя ферменты мевалонатного пути и предотвращая изопренилирование малых GTP-связывающих белков, таких как Ras и Rho. \ n Биологическая активность Золедроник кислота (10 мкМ и 100 мкМ) вызывает значительное уменьшение пропорций клеток MCF-7 (49,54% и 23,55% от контроля, соответственно) (P золедроновая кислота усиливает экспрессию гена OPG и секрецию белка остеобластами человека (hOB) в дозозависимый способ с максимальным эффектом при 10 нМ через 72 часа, что соответствует более высокой биологической активности золедроновой кислоты. Золедроновая кислота предотвращает ингибирующие эффекты глюкокортикоид дексаметазона на мРНК OPG и продукцию белка в остеобластах человека. Золедроновая кислота индуцирует тип I секреция коллагена и активность щелочной фосфатазы в 2 и 4 раза соответственно в остеобластах человека. Золедроновая кислота (120 мг / кг, подкожно) предотвращает образование поражений, предотвращает потеря губчатой кости и потеря минеральной плотности костной ткани, а также уменьшение периметра остеокластов у мышей, несущих 5T2MM. Золедроновая кислота (120 мг / кг, подкожно) также снижает концентрацию парапротеинов, снижает опухолевую нагрузку и снижает ангиогенез у мышей, несущих 5T2MM. Протокол (только для справки) Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта руководящих принципов FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
\ n Химическая информация Загрузить Zoledronic Acid SDF
|
Molecular Weight (MW)
|
272.09
|
|
Formula
|
C5H10N2O7P2
|
|
CAS No.
|
118072-93-8
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
Zoledronate, CGP-4244
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
0.004 mg/mL
(
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
<1 mg/mL
(
|
|
In vivo
|
30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol
|
10 mg/mL
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
Phosphonic acid, P,P'-[1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethylidene]bis-
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : Клеточный цикл > Ро-ингибитор
