Карфилзомиб (ПР-171) 868540-17-4

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 719.91 Карфилзомиб (PR-171) - необратимый ингибитор протеасом с IC50, равным \ n Карфилзомиб подавляет пролиферацию в различных клеточных линиях и неопластических клетках, полученных от пациентов, включая множественную миелому, и индуцировал внутренние и внешние апоптотические сигнальные пути и активацию c-Jun-N-концевой киназы (JNK). Карфилзомиб проявляет повышенную активность против ММ по сравнению с бортезомибом, преодолевает устойчивость к бортезомибу и другим агентам и действует синергетически с дексаметазоном (Dex). Карфилзомиб обладает преимущественной ингибирующей способностью in vitro в отношении активности ChT-L в субъединице β5 с более чем 80% ингибированием при дозах 10 нМ. Кратковременное воздействие низких доз карфилзомиба приводит к преимущественной специфичности связывания для конститутивной 20S протеасомы β5 и субъединиц иммунопротеасомы β5i. Измерение активности каспазы в клетках ANBL-6, подвергнутых импульсному воздействию карфилзомиба, выявляет существенное увеличение активности каспазы-8, каспазы-9 и каспазы-3 через 8 часов, что дает увеличение в 3,2, 3,9 и 6,9 раза соответственно по сравнению с контролем. клетки через 8 часов. В клетках, обработанных импульсным карфилзомибом, целостность митохондриальной мембраны снижена до 41% (Q1 + Q2) по сравнению с 75% в контрольных клетках, обработанных носителем. В другом исследовании карфилзомиб также показал доклиническую эффективность против гематологических и солидных злокачественных новообразований. Карфилзомиб напрямую подавляет образование остеокластов и резорбцию костей. Карфилзомиб умеренно снижает рост опухоли в модели ксенотрансплантата in vivo. Карфилзомиб эффективно снижает жизнеспособность клеток множественной миеломы после постоянного или временного имитации лечения. Карфилзомиб увеличивает объем губчатой ​​кости, снижает резорбцию кости и усиливает образование кости у мышей, не несущих опухоли.

Группа Продуктов : Убиквитин > Ингибитор протеасомы