Losmapimod (GW856553X) 585543-15-3

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 383,46 Лозмапимод (GW856553X) является селективным, мощным и перорально активным ингибитором MAPK p38 с pKi 8,1 и 7,6 для p38α и p38β соответственно. Фаза 3. \ n Биологическая активность

Description	Losmapimod (GW856553X) is a selective, potent, and orally active p38 MAPK inhibitor with pKi of 8.1 and 7.6 for p38α and p38β, respectively. Phase 3.
Targets	p38α [1]	p38β [1]
IC50	8.1(pKi)	7.6(pKi)
In vitro
In vivo	In spontaneously hypertensive stroke-prone rats (SHR-SP), Losmapimod significantly improves survival, endothelial-dependent and -independent vascular relaxation, and indices of renal function, and subsequently attenuates dyslipidemia, hypertension, cardiac remodeling, plasma renin activity (PRA), aldosterone, and interleukin-1beta (IL-1beta).
Features

Протокол (только для справки) Анализ киназы: [1]

In vitro assay	Inhibition of p38α and p38β are determined by use of a ligand-displacement fluorescence polarization assay.

Исследование на животных: [1]

Animal Models	Spontaneously hypertensive stroke-prone rats
Formulation
Dosages	~12 mg/kg
Administration	p.o.

Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Химическая информация

Molecular Weight (MW)	383.46
Formula	C22 H26 F N3 O2
CAS No.	585543-15-3

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms	GW856553, GSK-AHAB

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	76 mg/mL (198.19 mM)
		Water	<1 mg/mL (
		Ethanol	41 mg/mL heating (106.92 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

Chemical Name	3-Pyridinecarboxamide, 6-[5-[(cyclopropylamino)carbonyl]-3-fluoro-2-methylphenyl]-N-(2,2-dimethylpropyl)-

Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы

Группа Продуктов : MAPK > Ингибитор p38 MAPK