.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 561.09 PD318088 представляет собой не-АТФ-конкурентный аллостерический ингибитор MEK1 / 2, связывается одновременно с АТФ в области активного сайта MEK1, которая находится рядом с АТФ-связывающим сайтом. . \ n Биологическая активность PD318088 представляет собой низкомолекулярный ингибитор MEK1 / 2, который является аналогом PD184352, что позволяет предположить, что он может обладать значительной антипролиферативной активностью против раковых клеток, хотя функциональное исследование PD318088 в настоящее время недоступно. PD318088 связывается одновременно с АТФ в области активного сайта MEK1, которая примыкает к сайту связывания АТФ. Образование тройных комплексов с PD318088 и MgATP приводит к умеренному увеличению (до 140 нМ) мономера-димера Kd как для MEK1, так и для MEK2. Связывание PD318088 и MgATP с MEK1 также отменяет образование тетрамеров и агрегатов более высокого порядка. PD318088 и MgATP вместе увеличивают константу диссоциации димеризации для MEK1 и MEK2 с ~ 75 нМ до ~ 140 нМ, предполагая, что механизм ингибирования PD318088, вероятно, является результатом локализованных конформационных изменений в активном сайте, а не глобального изменения в общая структура. Протокол (только для справки) Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта руководящих принципов FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
\ n Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
561.09
|
|
Formula
|
C16H13BrF3IN2O4
|
|
CAS No.
|
391210-00-7
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
112 mg/mL
(199.61 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
14 mg/mL
(24.95 mM)
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
5-bromo-N-(2,3-dihydroxypropoxy)-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)benzamide
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : MAPK > Ингибитор МЕК
