.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 367,91 ZM 39923 HCl представляет собой ингибитор JAK1 / 3 с pIC50 4,4 / 7,1, почти не активен по отношению к JAK2 и умеренно эффективен по отношению к EGFR; также обнаружено, что он чувствителен к трансглутаминазе. \ n Биологическая активность ZM39923 распадается с образованием ингибитора JAK3 ZM449829, который показывает аналогичные значения IC50. ZM39923 разлагается в нейтральном буфере, обеспечивая сильное ингибирование киназы Janus 3, и его можно использовать в качестве стандартного ингибитора Jak3 в анализах, где может происходить разрушение. ZM39923 снижается в 300 раз в присутствии DTT (10 мМ) при ингибировании TGM2. ZM39923 является обратимым ингибитором, когда TGM2 инкубируется с ингибиторами в отсутствие Ca2 +. ZM39923 показывает значительное ингибирование сшивающей активности с IC50 25 нМ в отсутствие DTT и IC50 10 мкМ в присутствии DTT. ZM39923 предотвращает раннюю смерть в модели Drosophila Melanogaster повторяющегося расстройства polyQ, называемого болезнью Мачадо-Джозефа. ZM39923 ингибирует образование AICD-FLAG и как Aβ40, так и Aβ42 очищенной γ-секретазой в зависимости от концентрации с приблизительной IC50 20 мкМ. ZM39923 снижает фотоаффинно-меченный PS1-CTF в присутствии γ-секретазы. Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
367.91
|
|
Formula
|
C23H25NO.HCl
|
|
CAS No.
|
1021868-92-7
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
30 mg/mL
(81.54 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
8 mg/mL
(21.74 mM)
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
1-Propanone, 3-[(1-methylethyl)(phenylmethyl)amino]-1-(2-naphthalenyl)-, hydrochloride (1:1)
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : Эпигенетика > Ингибитор JAK
