SC-514 354812-17-2

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 224,3 SC-514 является перорально активным, АТФ-конкурентным ингибитором IKK-2 с IC50 3-12 мкМ, блокирует экспрессию NF-κB-зависимого гена, не ингибируют другие изоформы IKK или другие серин-треониновые и тирозинкиназы. \ n Биологическая активность SC-514 ингибирует нативный комплекс IKK или рекомбинантный гетеродимер IKK-1 / IKK-2 человека и гомодимер IKK-2 аналогичным образом. SC-514 ингибирует транскрипцию NF-κB-зависимых генов IL-6, IL-8 и COX-2 в синовиальных фибробластах, вызванных IL-1β, вызванных ревматоидным артритом (RASF), с IC50 20, 20 и 8 мкМ. 100 мкМ SC-514 блокирует фосфорилирование и деградацию IκBα, а также снижает уровень транслокации p65 в ядро ​​в RASF, обработанных IL-1β. SC-514 не ингибирует фосфорилирование и активацию комплекса IKK. SC-514 вызывает задержку, но не полную блокаду фосфорилирования и деградации IκBα. Обработанные клетки SC-514 показывают немного замедленный, уменьшенный импорт p65 в ядро ​​и более быстрый экспорт p65 из ядра. SC-514 аналогичным образом ингибирует фосфорилирование IκBα или p65. SC-514 эффективен в острой модели воспаления, а именно на индуцированной ЛПС продукции TNF-α в сыворотке. SC-514 (50 мг / кг, внутрибрюшинно) подавляет продукцию TNF-α in vivo на ~ 70%.

Группа Продуктов : NF-κB > Ингибитор IκB / IKK