ЗАЛ 11-7082 19542-67-7

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 207,25 BAY 11-7082 - ингибитор NF-κB, ингибирует TNFα-индуцированное фосфорилирование IκBα с IC50 10 мкМ. Также ингибирует компоненты убиквитиновой системы. \ N Биологическая активность BAY 11-7082 полностью и специфично отменяет связывание ДНК NF-κB, подавляя NF-κB-индуцируемый цитокин IL-6 и индуцируя апоптоз. BAY 11-7082 (Bay 11-7082 (5 мкМ) быстро и эффективно снижает связывание ДНК NF-kappaB в линиях Т-клеток, инфицированных HTLV-I, и подавляет экспрессию антиапоптотического гена, Bcl-x (L ), в то время как он мало влияет на связывание ДНК другого фактора транскрипции, AP-1. Bay 11-7082-индуцированный апоптоз первичных клеток ATL более выражен, чем апоптоз нормальных мононуклеарных клеток периферической крови, и апоптоз этих клеток также связано с подавлением активности NF-kappaB. Bay 11-7082 (5 мкМ) избирательно индуцирует апоптоз HTLV-I-инфицированных линий Т-клеток, связанный с подавлением экспрессии циклина D1, циклина D2 и Bcl- xL. BAY 11-7082 (100 мкМ) предотвращает ядерную транслокацию p65, вызванную NMDA, и вызванное NMDA увеличение связывания NF-κB в срезах гиппокампа мыши. BAY 11-7082 предотвращает токсичность NMDA, возникающую в области CA1 срезов гиппокампа с 40% нейрозащита при 20 мкМ и 70% нейрозащита при 100 мкМ. BAY 11-7082 при любой концентрации Испытанные приемы значительно ингибируют ДНК-связывающую активность NF-κB p65 в жировой ткани, тогда как в скелетных мышцах BAY 11-7082 при 50 мкМ и 100 мкМ значительно ингибирует ДНК-связывающую активность NF-κB p65. BAY 11-7082 (100 мкМ) снижает белок IKK-β в жировой ткани и скелетных мышцах человека. BAY 11-7082 (100 мкМ) значительно снижает высвобождение TNF-α из жировой ткани, тогда как высвобождение IL-6 и IL-8 значительно ингибируется при всех протестированных концентрациях BAY 11-7082. BAY 11-7082 (50 мкМ) значительно снижает высвобождение TNF-α, IL-6 и IL-8 в скелетных мышцах. Также обнаружено, что BAY 11-7082 инактивирует E2-конъюгирующие ферменты Ubc (конъюгирование с убиквитином) 13 и UbcH7 и лигазу E3 LUBAC (линейный комплекс сборки убиквитина) и, таким образом, индуцирует B-клеточную лимфому и лейкемическую T-клеточную смерть.

Группа Продуктов : NF-κB > Ингибитор IκB / IKK