.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 463,87 Меклизин - антагонист гистаминовых рецепторов H1, используемый для лечения тошноты и укачивания, обладает антигистаминными, антимускариновыми и антиоксидантными свойствами фосфорилирования, а также является лигандом-агонистом для mCAR. (конститутивный рецептор андростана) и обратный агонист hCAR. \ n Меклизин - антагонист гистаминового рецептора H1, используемый для лечения тошноты и укачивания, обладает антихолинергическим действием, депрессантом центральной нервной системы и местным анестетиком. Меклизин является лигандом-агонистом CAR (конститутивного рецептора андростана) мыши и обратным агонистом CAR человека. Меклизин увеличивает трансактивацию mCAR дозозависимым образом, стимулирует связывание коактиватора стероидного рецептора 1 с мышиным рецептором in vitro. Напротив, меклизин подавляет трансактивацию hCAR и ингибирует индуцированную фенобарбиталом экспрессию генов-мишеней CAR, монооксигеназы цитохрома p450 (CYP) 2B10, CYP3A11 и CYP1A2 в первичных гепатоцитах мышей, экспрессирующих hCAR, но не mCAR. Введение меклизина мышам увеличивает экспрессию генов-мишеней CAR CAR-зависимым образом. Меклизин подавляет окислительный метаболизм, подавляет апоптотическую гибель клеток на мышиной клеточной модели токсичности полиглутамина (polyQ). \ n Преобразование различных модельных животных на основе BSA (значение основано на данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Группа Продуктов : Нейронная передача сигналов > Ингибитор гистаминовых рецепторов
