.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 285,77 Эпинастин - антигистаминный и стабилизатор тучных клеток, который используется в глазных каплях для лечения аллергического конъюнктивита. \ n Эпинастин демонстрирует высокое сродство к H1-рецепторам в исследованиях связывания рецепторов в подвздошная кишка морской свинки. Эпинастин способен замещать специфическое связывание [3H] NC-5Z в низких концентрациях в нервной ткани саранчи. Эпинастин связывается с нейрональным рецептором октопамина медоносных пчел с Ki 1,1 нМ. Эпинастин противодействует образованию цАМФ, вызванному октопамином, в головном мозге насекомых. Эпинастин вызывает ингибирование высвобождения гистамина из тучных клеток брюшины крысы, вызванное как реакцией антиген-антитело, так и соединением 48/80. Эпинастин также эффективен в ингибировании индуцированного соединением 48/80 высвобождения гистамина не только из изолированных тучных клеток брюшины крысы, но также и из кусочков мезентериальной крови крысы. Эпинастин эффективен в подавлении не только захвата Са2 + тучными клетками легких у активно сенсибилизированных морских свинок, но также высвобождения Са2 + из внутриклеточного запаса кальция перитонеальных тучных клеток крыс, подвергнутых воздействию как соединения 48/80, так и вещества Р. Эпинастин показывает дозу и время -зависимое подавляющее действие на IL-8, один из хемокинов для эозинофилов, высвобождаемый из эозинофилов, выделенных при атопических заболеваниях. Эпинастин подавляет вызванные гистамином реакции в коже или легких крыс, собак и морских свинок. \ n Преобразование различных модельных животных на основе BSA (значение основано на данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Группа Продуктов : Нейронная передача сигналов > Ингибитор гистаминовых рецепторов
