.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 236,31 Леводропропизин обладает противоаллергическими свойствами и подавляет гистаминовые рецепторы, уменьшает кашель, препятствуя стимуляции активации периферических окончаний сенсорных нервов и модулируя нейропептиды, участвующие в кашлевом рефлексе. \ n Леводропропизин имеет сродство к H1-гистаминовым и альфа-адренергическим рецепторам. Леводропропизин оказывает более слабое центральное седативное действие, чем рацемат, и не вызывает физической зависимости у крыс. Леводропропизин (15 мг / кг, внутривенно) снижает как продолжительность апноэ, так и реакцию С-волокон на фенилбигуанид. Индуцированное LVDP ингибирование ответа C-волокон на PBG составляет в среднем 50% в легочных и 25% в нелегочных волокнах. Показано, что леводропропизин обладает хорошей противокашлевой активностью у находящихся под наркозом морских свинок и кроликов. Леводропропизин (в / в) на 1/10 - 1/20 активнее кодеина и сравним с дропропизином в отношении механического и электрического кашля у кроликов и морских свинок. Леводропропизин (перорально) сопоставим с таковыми как дропропизина, так и кодеина при кашле, вызванном раздражающими аэрозолями. Леводропропизин (40 мкг / 50 мкл icv) не предотвращает электрически индуцированный кашель, в то время как кодеин (5 мкг / 50 мкл icv) заметно предотвращает кашель у морских свинок. Леводропропизин имеет периферический участок действия, связанный с сенсорными нейропептидами. Леводропропизин (10 мг / кг, 50 мг / кг и 200 мг / кг) дозозависимым образом снижает экстравазацию синего красителя Эванса, вызываемую капсаицином в трахее крысы. Леводропропизин (200 мг / кг) также подавляет экстравазацию, вызванную веществом P, но не влияет на экстравазацию, вызванную фактором активации тромбоцитов. \ n Преобразование различных модельных животных на основе BSA (значение основано на данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
236.31
|
|
Formula
|
C13H20N2O2
|
|
CAS No.
|
99291-25-5
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
47 mg/mL
(198.89 mM)
|
|
Water
|
15 mg/mL
(63.47 mM)
|
|
Ethanol
|
47 mg/mL
(198.89 mM)
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
1,2-Propanediol, 3-(4-phenyl-1-piperazinyl)-, (2S)-
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : Нейронная передача сигналов > Ингибитор гистаминовых рецепторов
