Тирфостин AG 879 148741-30-4

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 316,46 Тирфостин AG 879 эффективно ингибирует HER2 / ErbB2 с IC50 1 мкМ, в 100 и 500 раз более селективно к ErbB2, чем PDGFR и EGFR. \ n Биологическая активность AG879. подавляет рост клеток FET6αS26X в зависимости от концентрации. AG879 (10 нМ) блокирует активацию PAK1 и подавляет индуцированную RAS злокачественную трансформацию клеток NIH 3T3. AG879 ([2] AG 879 дозозависимо снижает количество клеток MCF-7 и уже демонстрирует значительный эффект при 0,4 мМ за счет ингибирования синтеза ДНК и митоза. AG 879 ([3] AG879 (20 мкМ) резко снижает пролиферацию с переменным увеличением при апоптозе клеточных линий лейомиосаркомы человека (HTB-114, HTB-115, HTB-88), рабдомиосаркомы (HTB-82, TE-671), аденокарциномы предстательной железы (PC-3), острого промиелоцитарного лейкоза (HL-60) и гистиоцитарная лимфома (U-937). AG879 (2 мг) вызывает снижение роста рака у бестимусных мышей NOD / SCID, которым трансплантирован HTB-114 или HL-60. Обработка AG 879 (20 мг / кг) полностью удерживает 50% мышей без сарком, вызванных RAS, и резко уменьшает размер растущих сарком у мышей nude, несущих клетки NIH 3T3, трансформированные v-Ha-RAS. \ n Метод \ n Клетки выращивают в 96-луночных планшетах, содержащих 100 мкл среды на лунку .Десять микролитров раствора МТТ (5 мг / мл в PBS) добавляют в каждую лунку и инкубацию продолжают в течение 4 ч при 37 ° C.После этого 100 мкл 10% SDS в 0. Добавляется 01 M HCl. После инкубации при 37 ° C в течение ночи поглощение измеряют при 550 нм на ридере для ELISA с использованием эталонного фильтра 690 нм. \ п

Группа Продуктов : Протеин тирозинкиназа > Ингибитор HER2