MC1568 852475-26-4

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 314,31 MC1568 - селективный ингибитор HDAC для кукурузы HD1-A с IC50 100 нМ. Он в 34 раза более селективен в отношении HD1-A, чем HD1-B. \ N \ n Биологическая активность MC1568 является селективным ингибитором деацетилазы гистонов класса II (IIa) (HDAC II) с IC50 220 нМ и 176-кратной селективностью класса II. (против класса I). В лизатах клеток рака молочной железы ZR-75.1 MC1568 (5 мкМ) не проявляет ингибирующей активности против HDAC1, но способен ингибировать HDAC4. В клетках MCF-7 MC1568 (20 мкМ) увеличивает накопление ацетилированных гистонов H3 и H4, а также уровни ацетил-тубулина, что указывает на ингибирующее действие MC1568 на HDAC6. В клетках C2C12 MC1568 (5 мкМ) останавливает миогенез за счет снижения экспрессии фактора 2D энхансера миоцитов (MEF2D), стабилизации комплекса HDAC4-HDAC3-MEF2D и ингибирования индуцированного дифференцировкой ацетилирования MEF2D. MC1568 (5 или 10 мкМ) мешает RAR- и PPARγ-опосредованным сигнальным путям, индуцирующим дифференцировку. В клетках F9 MC1568 специфически блокирует энтодермальную дифференцировку, несмотря на то, что не влияет на индуцированное ретиноевой кислотой созревание промиелоцитарных клеток NB4. В клетках 3T3-L1 MC1568 ослабляет индуцированный PPARγ адипогенез. У мышей MC1568 (50 мг / кг) демонстрирует очевидное ткане-селективное ингибирование HDAC. В скелетных мышцах и сердце MC1568 подавляет активность HDAC4 и HDAC5, не влияя на активность HDAC3, тем самым оставляя комплексы MEF2-HDAC в подавленном состоянии. Сообщая о мышах PPRE-Luc, MC1568 (50 мг / кг) нарушает передачу сигналов PPARγ в основном в сердце и жировой ткани. В недавнем исследовании эксплантатов поджелудочной железы MC1568 усиливает экспрессию Pax4, ключевого фактора, необходимого для правильной дифференцировки β- и δ-клеток, и усиливает эндокринные β- и δ-клетки.

Группа Продуктов : Эпигенетика > Ингибитор HDAC