Гивиностат (ITF2357) 732302-99-7

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 475,97 Гивиностат (ITF2357) - мощный ингибитор HDAC для кукурузы HD2, HD1B и HD1A с IC50 10 нМ, 7,5 нМ и 16 нМ. Фаза 2. \ n \ n Биологическая активность В LPS-стимулированных культивируемых мононуклеарных клетках периферической крови человека (PBMC) ITF2357 снижает высвобождение TNFα, IL-1α, IL-1β и IFNγ с IC50 10-25 нМ соответственно. . Используя комбинацию IL-12 плюс IL-18, ITF2357 снижает продукцию IFNγ и IL-6 с IC50 12,5-25 нМ, независимо от снижения уровня IL-1 или TNFα. [1] ITF2357 цитотоксичен для клеточных линий множественной миеломы (MM) (RPMI8226, NCI-H929, JJN3, KMS 11, KMS 12, KMS 18 и KMS 20) и клеточных линий острого миелогенного лейкоза (AML) (HL-60, THP-1, U937, KASUMI, KG-1 и TF-1) с IC50 200 нМ. ITF2357 активирует внутренний путь апоптоза, активирует p21 и подавляет Bcl-2 и Mcl-1. ITF2357 подавляет продукцию IL-6, VEGF и IFNγ в мезенхимальных стромальных клетках (МСК) на 80-95%. ITF2357 способствует выживанию β-клеток во время воспалительных состояний. ITF2357 в концентрациях 25 и 250 нМ увеличивает жизнеспособность островковых клеток, усиливает секрецию инсулина, ингибирует высвобождение MIP-1α и MIP-2, снижает продукцию NO и снижает скорость апоптоза. ITF2357 (1-10 мг / кг) снижает LPS-индуцированные сывороточные TNFα и IFNγ более чем на 50% у мышей. Цитокины, индуцированные анти-CD3, не подавляются ITF2357 в PBMC, циркулирующих у мышей. При гепатите, вызванном конканавалином-А, ITF2357 (1 или 5 мг / кг) значительно снижает повреждение печени. ITF2357 (10 мг / кг) значительно продлевает выживаемость мышей с тяжелым комбинированным иммунодефицитом, инокулированных линией клеток, пассированных in vivo AML-PS. В модели закрытой черепно-мозговой травмы (CHI) на мышах ITF2357 (10 мг / кг) улучшает нейроповеденческое восстановление, снижает дегенерацию нейронов, уменьшает объем поражения и вызывает апоптоз глии.

Группа Продуктов : Эпигенетика > Ингибитор HDAC