VX-222 (ВЧ-222, Ломибувир) 1026785-59-0

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 445,61 VX-222 (VCH-222) - новый, мощный и селективный ингибитор полимеразы HCV с IC50 0,94-1,2 мкМ, что в 15,3 раза менее эффективно для мутантов M423T и в 108 раз менее эффективен для мутанта I482L. Фаза 2. \ n \ n Биологическая активность VX-222 связывается с аллостерическим карманом II большого пальца РНК-зависимой РНК-полимеразы ВГС. VX-222 проявляет неконкурентное и селективное ингибирование NS5B HCV генотипа 1a и 1b с IC50 0,94 и 1,2 мкМ, соответственно. VX-222 избирательно подавляет репликацию субгеномных генотипов HCV 1a и 1b с EC50 22,3 и 11,2 нМ соответственно. Аналогичным образом, недавнее исследование показывает, что VX-222 ингибирует субгеномный репликон 1b / Con1 HCV с EC50 5 нМ. VX-222 предпочтительно ингибирует праймер-зависимый синтез РНК, проявляя лишь незначительное влияние или не оказывая никакого влияния на синтез РНК, инициированный de novo. У крыс и собак VCH-222 демонстрирует прекрасный фармакокинетический профиль, включая низкий общий клиренс тела и превосходную биодоступность при пероральном приеме (более 30%), а также хорошие свойства ADME. VCH-222 биотрансформируется несколькими ферментами (CYP1A1, 2A6, 2B6, 2C8, CYP 3A4, UGT1A3), и предполагается, что он активно транспортируется в печени и выводится в основном в неизмененном виде с желчью или в виде аддуктов глюкуронидов.

Группа Продуктов : Протеазы > Ингибитор протеазы ВГС