.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; заполнение: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 222,26 TDZD-8 представляет собой неконкурентный с АТФ ингибитор GSK-3β с IC50 2 мкМ; минимальный ингибирующий эффект наблюдается в отношении CDK1, казеинкиназы II, PKA и PKC. \ n TDZD-8 действует как неконкурентный ингибитор связывания АТФ или GS-1. TDZD-8 не показывает ингибирования PKA, PKC, Cdk-1 / циклин B или CK-II в киназных анализах. TDZD-8 специфически вызывает гибель клеток образцов первичной лейкемии. TDZD-8 уничтожает клетки-предшественники лейкемии и стволовые клетки. Обработка TDZD-8 вызывает окислительный стресс. TDZD-8 вызывает гибель клеток с чрезвычайно быстрой кинетикой гибели клеток, что свидетельствует о потере целостности мембраны. TDZD-8 ингибирует PKC и FLT3 в образцах первичного AML. \ п
|
GSK-3β inhibition
|
GSK-3β enzyme isincubated with 15 μM of ATP, 0.2μCi of [γ- 32 P]ATP, GS-1 as substrate and different concentrations of the test compound. GSK-3 activity isassayed in 50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA, and 1 mM EDTA buffer, at 37 ℃, in the presence of 15 μM GS-1 (substrate), 15 μM [γ-32P]ATP in a final volume of 12 μL. After 20 min incubation at 37 ℃, 4 μL aliquots of the supernatant are spotted onto 2 × 2 cm pieces of Whatman P81 phosphocellulose paper, and 20s later, the filters are washed four times (for at least 10 min each time) in 1% phosphoric acid. The dried filters are transferred into scintillation vials, and the radioactivity ismeasured in a liquid scintillation counter. Blank values are subtracted, and the GSK-3β activity isexpressed in picomoles of phosphate incorporated in GS-1 per 20 min or in percentage of maximal activity.
|
Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
\ n Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
222.26
|
|
Formula
|
C10H10N2O2S
|
|
CAS No.
|
327036-89-5
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
N/A
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
44.5 mg/mL
(200.21 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
44.5 mg/mL
(200.21 mM)
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
1,2,4-Thiadiazolidine-3,5-dione, 2-methyl-4-(phenylmethyl)-
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : PI3K / Akt / mTOR > Ингибитор ГСК-3
