.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 377,41 IM-12 является селективным ингибитором GSK-3β с IC50 53 нМ, а также усиливает каноническую передачу сигналов Wnt. \ n В hNPCs IM-12 ингибирует активность GSK-3β с IC50 3,8 мкМ и впоследствии значительно увеличивает концентрацию β-катенина. Посредством активации канонического пути передачи сигналов Wnt IM-12 способствует нейрональной дифференцировке клеток-предшественников нейронов человека. \ п \ п
|
GSK-3β activity assay
|
IC50 of new synthesised compound IM-12 to GSK-3β is determined by a luminometric GSK-3β activity assay. Briefly, compounds are tested in different concentrations diluted in assay buffer containing final concentrations of: 4 mM MOPS pH 7.2; 0.4 mM EDTA; 1 mM EGTA; 2.5 mM β-glycerophosphate; 4 mM MgCl2; 40 μM BSA; 0.05 mM DTT. Four microlitres of diluted compounds are added to 25 μM pGS-2 peptide substrate, 20 ng recombinant GSK-3β and 1 μM ATP to a total assay volume of 40 μl. The enzymatic reaction is stopped after 30 min of incubation at 30 °C by adding 40 μl KinaseGlo. The luminometric signal is allowed to stabilise for 10 min and the measured with a Glomax® 96 Microplate Luminometer.
|
Клеточный анализ: [1]
|
Cell lines
|
ReNcell VM cells
|
|
Concentrations
|
3 μM
|
|
Incubation Time
|
72 hours
|
|
Method
|
To measure viable cells, 50-100 μL of cell suspension is analyzed using CASY technology with the appropriate program. ReNcell VM cells are seeded at a defined cell number and proliferated for 24 h. Then the medium is changed to proliferation medium with added substances at indicated concentrations. The cell number was determined every 24 h. Cells were exposed to the added drugs during the whole experiment, whereas the media is changed every 24 h.
|
Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
\ n Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
377.41
|
|
Formula
|
C22H20FN3O2
|
|
CAS No.
|
1129669-05-1
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
N/A
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
75 mg/mL
(198.72 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
10 mg/mL
heating
(26.49 mM)
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
3-[[2-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-1-methyl-4-(2-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : PI3K / Akt / mTOR > Ингибитор ГСК-3
