.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 412,25 IEM 1754 2HBr представляет собой селективные блокаторы AMPA / каинатных рецепторов для GluR1 и GluR3 с IC50 6 мкМ. \ n Биологическая активность IEM 1754 является производным адамантана. IEM 1754 вызывает зависимую от использования и напряжения блокировку открытых каналов рекомбинантных рецепторов AMPA. Этот антагонизм зависит от состава субъединицы рецептора, каналы, управляемые рекомбинантными гомомерными рецепторами GluR1 и GluR3, проявляют более высокую чувствительность к блокированию, чем каналы, управляемые рецепторами, содержащими отредактированные субъединицы GluR2. Блок IEM-1754 GluR2-содержащего AMPAR усиливается гиперполяризацией в соответствии с классической одноэкспоненциальной моделью. Напротив, блок GluR2-дефицитного AMPAR снижается за счет гиперполяризации. \ n Преобразование различных модельных животных на основе BSA (значение основано на данных из проекта рекомендаций FDA)
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
rat Km(6)
|
\ n Химическая информация
Molecular Weight (MW)
|
412.25
|
Formula
|
C16H30N2.2HBr
|
CAS No.
|
162831-31-4
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
Synonyms
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
82 mg/mL
(198.9 mM)
|
Water
|
82 mg/mL
(198.9 mM)
|
Ethanol
|
<1 mg/mL
(
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
Chemical Name
|
1,5-Pentanediamine, N1-(tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylmethyl)-, hydrobromide (1:2)
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : Нейронная передача сигналов > Ингибитор GluR