.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 270,24 Генистеин, фитоэстроген, содержащийся в соевых продуктах, является высокоспецифическим ингибитором протеинтирозинкиназы (PTK), который блокирует митогенный эффект, опосредованный EGF, на клетки NIH-3T3. с IC50 12 мкМ или инсулином с IC50 19 мкМ. \ n Биологическая активность Генистеин - конкурентный ингибитор АТФ. Генистеин подавляет фосфорилирование тирозина в изолированных ферментных и рецепторных препаратах и в целых клетках, включая тромбоциты, лимфоциты и различные культивируемые клетки. Он также ингибирует стимулированное EGF фосфорилирование в культивируемых клетках, а также ингибирует Topo II (топоизомеразу II). Генистеин ингибирует стимулированное EGF фосфорилирование тирозина в культивируемых клетках эпидермоидной карциномы A431. Ингибирование конкурирует с АТФ и неконкурентоспособно с субстратом. Генистеин блокирует митогенный эффект, опосредованный EGF, инсулином и тромбином, на клетки NIH-3T3. Генистеин также действует как агонист рецептора GPR30 и связывается с рецепторами PPARγ и эстрогена. Генистеин также связывается с PPARγ, действуя как агонист этого рецептора с Ki 5,7 мкМ. Генистеин оказывает химиопрофилактическое действие на опухоли груди, простаты и другие эндокринно-зависимые опухоли у взрослых животных. Генистеин в рационе снижал частоту низкодифференцированных аденокарцином простаты дозозависимым образом и подавлял рецептор андрогенов, рецептор эстрогена-альфа, рецептор прогестерона, рецептор эпидермального фактора роста, инсулиноподобный фактор роста-I и внеклеточные сигналы. регулирует экспрессию мРНК киназы-1, но не рецептора эстрогена-бета и трансформирующего фактора роста-альфа. Пищевой генистеин защищает от рака молочной железы и простаты, регулируя специфические рецепторы половых стероидов и пути передачи сигналов фактора роста. Генистеин в сочетании с облучением опухоли простаты вызывает большее подавление роста первичной опухоли и увеличивает контроль спонтанных метастазов в парааортальные лимфатические узлы, увеличивая выживаемость мышей. Парадоксально, но лечение одним генистеином увеличивает метастазирование в лимфатические узлы. Протокол (только для справки) Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта руководящих принципов FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
270.24
|
|
Formula
|
C15H10O5
|
|
CAS No.
|
446-72-0
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
54 mg/mL
(199.82 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
2 mg/mL
(7.4 mM)
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
5,7-dihydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-4H-chromen-4-one
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : Протеин тирозинкиназа > Ингибитор EGFR
