Зебуларин 3690-10-6

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 228,2 Зебуларин - это ингибитор метилирования ДНК, который образует ковалентный комплекс с ДНК-метилтрансферазами, а также ингибирует цитидиндезаминазу с Ki 2 мкМ. \ n \ n Биологическая активность Зебуларин - это цитидин аналог, содержащий 2- (1H) -пиримидиноновое кольцо, первоначально синтезированный как ингибитор цитидиндезаминазы. Показано, что зебуларин образует прочный ковалентный комплекс с бактериальными метилтрансферазами. У N. crassa зебуларин ингибирует метилирование ДНК и реактивирует ген, ранее подавленный метилированием. Зебуларин является глобальным ингибитором метилирования ДНК, похожим на 5-Aza-CR, а не селективным ингибитором. Зебуларин индуцирует миогенный фенотип в клетках 10T1 / 2, что является уникальным явлением для ингибиторов метилирования ДНК. Зебуларин реактивирует заглушенный ген p16 и деметилирует его промоторную область в клетках карциномы мочевого пузыря Т24. Зебуларин лишь незначительно цитотоксичен для клеток Т24. Зебуларин предпочтительно включен в ДНК и проявляет большее ингибирование роста клеток и экспрессию генов в линиях раковых клеток по сравнению с нормальными фибробластами. Кроме того, зебуларин предпочтительно истощает ДНК-метилтрансферазу 1 (DNMT1) и индуцирует экспрессию связанных с раком генов антигенов в раковых клетках по сравнению с нормальными фибробластами. Зебуларин лишь слегка цитотоксичен для мышей с опухолями (среднее максимальное изменение веса у мышей, получавших зебуларин в дозе 1000 мг / кг = 11% [95% ДИ = от 4% до 19%]). По сравнению с таковыми у контрольных мышей, объемы опухоли статистически значимо уменьшены у мышей, получавших высокие дозы зебулярина, вводимые внутрибрюшинной инъекцией или пероральным зондом.

Группа Продуктов : Эпигенетика > Ингибитор ДНК-метилтрансферазы